| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1642949A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03806789.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.01.21 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 二環(huán)雜環(huán)取代苯基噁唑烷酮抗菌劑及相關(guān)組合物和方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D413/10 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D413/10;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/422;A61K31/437;A61K31/519;A61P31/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.28 US 10/058,841 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·D·佩吉特;D·J·赫拉斯塔 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/001673 2003.1.21 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.23 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其可藥用鹽和酯，式I其中：R選自O(shè)H、O-芳基、O-雜芳基、N3、OR′、OSO2R″、-NRR″″或其中：(i)R′為含6個(gè)之多碳原子的直鏈或支鏈酰基或芐基；(ii)R″為含5個(gè)之多碳原子的直鏈或支鏈烷基、苯基或甲苯基；以及(iii)R和R″″各自獨(dú)立選自H、含3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、苯基或叔丁氧基羰基、芴氧基羰基、芐氧基羰基、任意地被氰基或含4個(gè)之多碳原子的烷氧羰基取代的直鏈或支鏈烷基、-CO2-R1、-CO-R1、-CS-R1和-SO2-R4，其中R1選自H、含3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、三氟甲基或苯基、芐基或含5個(gè)之多碳原子的�；�、含6個(gè)之多碳原子的直鏈或支鏈烷基，所述烷基任意地被下述基團(tuán)取代：含5個(gè)之多碳原子的直鏈或支鏈烷氧羰基、OH、氰基、3個(gè)之多的鹵原子和-NR5R6，其中R5和R6相同或不同，選自H、苯基或含4個(gè)之多碳原子的直鏈或支鏈烷基；R4選自含4個(gè)之多碳原子的直鏈或支鏈烷基或苯基；以及R4a為CN、COR4c、COOR4c、CONHR4c、CO-NR4cR4d、SO2R4c或NO2；R4b為H、烷基、OR4c、SR4c、氨基、NHR4c、NR4cR4d；R4c和R4d獨(dú)立選自H、烷基、芳基，或在任何NR4cR4d基團(tuán)情況下，R4c和R4d及與其相連的氮原子一起形成未取代或取代的吡咯烷基、哌啶基或嗎啉基；X為0至4個(gè)獨(dú)立選自下列基團(tuán)的單元：鹵素、OH、硝基、C1-8烷基、C1-8烷氨基、二(C1-8-烷基-)氨基、羧基、烷氧羰基、C1-8烷基-CO-O-、C1-8烷基-CO-NH-、羧酰氨基、CN、氨基、C3-6環(huán)烷基、任意地被選自F、Cl、OH中一或多個(gè)基團(tuán)取代的C1-8烷基；以及Y為式II或III基團(tuán)：式II式III其中R5、R6、R7和R8各自獨(dú)立選自H、烷基、CN、硝基、C1-8烷基、鹵代-C1-8-烷基、甲�；Ⅳ然�、烷氧羰基、羧酰氨基，或R5和R6和/或R7和R8一起形成氧基；R9和R10各自獨(dú)立地為H、鹵素、烷基、OH、CN、硝基、C1-8烷基、鹵代-C1-8-烷基、C1-8烷氧基、氨基、C1-8-烷基-氨基、二(C1-8-烷基-)氨基、甲酰基、羧基、烷氧羰基、C1-8-烷基-CO-O-、C1-8-烷基-CO-NH-、羧酰氨基或氨基；為稠合苯環(huán)或含一至四個(gè)選自S、O和N的雜原子的五或六元雜環(huán)；Z為鹵素、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、CN、CHO、CO烷基、氨基、烷氧基、HNCO-(C1-C8烷基)、烯丙基、炔丙基、丙二烯基或N-烷硫基氨基甲�；�；以及m為0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及下式二環(huán)雜環(huán)取代苯基噁唑烷酮，其中Y為式II或III基團(tuán)，其中的取代基具有說(shuō)明書(shū)所描述的含義。這些化合物可用作抗菌劑。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/064415 英 2003.8.7 |
