| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1642948A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03805921.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.11 |
| 專利名稱 | 用作新的組蛋白脫乙�；敢种苿┑�哌嗪基、哌啶基和嗎啉基衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D413/04 |
| 分類號(hào) | C07D413/04;C07D403/04;C07D401/04;A61K31/506;A61P35/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.13 US 60/363,799;2002.12.23 EP PCT/EP02/14833 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·范埃梅倫 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/002510 2003.3.11 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物其N-氧化物形式、其可藥用加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)體形式，其中t是0、1、2、3或4，并且當(dāng)t是0時(shí)，則為直接的鍵；每個(gè)Q是氮或每個(gè)X是氮或每個(gè)Y是氮或每個(gè)Z是-NH-、-O-或-CH2-；R1是-C(O)NR3R4、-NHC(O)R7、-C(O)-C1-6烷二基SR7、-NR8C(O)N(OH)R7、-NR8C(O)C1-6烷二基SR7、-NR8C(O)C＝N(OH)R7或另一Zn-鰲合基，其中R3和R4分別獨(dú)立地選自氫、羥基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基或氨基芳基；R7是氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、芳基C1-6烷基、C1-6烷基吡嗪基、吡啶酮、吡咯烷酮或甲基咪唑基；R8是氫或C1-6烷基；R2是氫、羥基、氨基、羥基C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷基、氨基羰基、羥基羰基、氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、羥基羰基C1-6烷基、羥基氨基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；-L-是選自下列的二價(jià)基團(tuán)：-NR9C(O)-、-NR9SO2-或-NR9CH2-，其中R9是氫、C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；是選自下列的基團(tuán)：其中每個(gè)s獨(dú)立地為0、1、2、3、4或5；每個(gè)R5和R6獨(dú)立地選自氫；鹵素；羥基；氨基；硝基；三鹵代C1-6烷基；三鹵代C1-6烷氧基；C1-6烷基；被芳基和C3-10環(huán)烷基取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6烷氧基C1-6烷氧基；C1-6烷基羰基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基磺�；�；氰基C1-6烷基；羥基C1-6烷基；羥基C1-6烷氧基；羥基C1-6烷基氨基；氨基C1-6烷氧基；二(C1-6烷基)氨基羰基；二(羥基C1-6烷基)氨基；(芳基)(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基C1-6烷基；芳基磺�；�；芳基磺�；被�；芳氧基；芳氧基C1-6烷基；芳基C2-6鏈烯二基；二(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；氨基磺�；被�(C1-6烷基)氨基；氨基磺�；被�(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基磺�；被�(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基磺�；被�(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；氰基；噻吩基(thiophenyl)；被下列基團(tuán)取代的噻吩基(thiophenyl)：二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羥基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基磺�；哙夯鵆1-6烷基、C1-6烷氧基哌啶基、C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基、嗎啉基C1-6烷基、羥基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基或二(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基；呋喃基；被羥基C1-6烷基取代的呋喃基；苯并呋喃基；咪唑基；噁唑基；被芳基和C1-6烷基取代的噁唑基；C1-6烷基三唑基；四唑基；吡咯烷基；吡咯基；哌啶基C1-6烷氧基；嗎啉基；C1-6烷基嗎啉基；嗎啉基C1-6烷氧基；嗎啉基C1-6烷基；嗎啉基C1-6烷基氨基；嗎啉基C1-6烷基氨基C1-6烷基；哌嗪基；C1-6烷基哌嗪基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氧基；哌嗪基C1-6烷基；萘基磺�；哙夯�；萘基磺�；哙せ�；萘基磺�；�；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基氨基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基氨基C1-6烷基；C1-6烷基哌嗪基磺�；�；氨基磺�；哙夯鵆1-6烷氧基；氨基磺�；哙夯�；氨基磺�；哙夯鵆1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基磺�；哙夯�；二(C1-6烷基)氨基磺�；哙夯鵆1-6烷基；羥基C1-6烷基哌嗪基；羥基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；C1-6烷氧基哌啶基；C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基；哌啶基氨基C1-6烷基氨基；哌啶基氨基C1-6烷基氨基C1-6烷基；(C1-6烷基哌啶基)(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基；(C1-6烷基哌啶基)(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基C1-6烷基；羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基；羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；(羥基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基；(羥基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；羥基C1-6烷基氨基C1-6烷基；二(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基；吡咯烷基C1-6烷基；吡咯烷基C1-6烷氧基；吡唑基；硫代吡唑基；被兩個(gè)選自C1-6烷基或三鹵代C1-6烷基的取代基取代的吡唑基；吡啶基；被C1-6烷氧基、芳氧基或芳基取代的吡啶基；嘧啶基；四氫嘧啶基哌嗪基；四氫嘧啶基哌嗪基C1-6烷基；喹啉基；吲哚；苯基；被1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代的苯基：鹵素、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基C1-4烷氧基、C1-4烷基磺�；1-4烷氧基C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基羰基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、氨基磺�；被�(C1-4 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有組蛋白脫乙�；敢种泼复呋钚缘男碌氖�(I)化合物，其中t、R1、R2、L、Q、X、Y、Z和(a)具有在說(shuō)明書中定義的含義；所述化合物的制備；包含所述化合物的組合物，和所述化合物作為藥物的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/076438 英 2003.9.18 |
