| 公開(公告)號 | CN1208318C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN00818734.7 |
| 申請日期 | 2000.12.06 |
| 專利名稱 | 環(huán)胺CCR5受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D207/09 |
| 分類號 | C07D207/09;C07D211/26;C07D405/12;C07D409/12;C07D401/12;C07D401/04;C07D409/14;C07D405/14;C07D401/14;C07D401/06;C07D413/06;C07D413/14;C07D409/06;A61K31/435;A61P31/18;A61P19/08;A61P19/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.8 JP 348778/1999 |
| 申請(專利權(quán))人 | 帝人株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 鹽田辰樹;橫山朋典;上村孝 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2000/008627 2000.12.6 |
| 進入國家日期 | 2002.07.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐燕漪;劉冬 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種藥用組合物在制備治療與CCR5有關(guān)的疾病的藥物中的用途，該藥用組合物具有CCR5拮抗活性并含有作為活性成分的由通式(I)表示的化合物，其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽或其藥學(xué)上可接受的C1-C6烷基加成鹽：其中，R1為苯基，具有1-3個雜原子基團的芳族雜環(huán)基，所述雜原子基團選自氧原子、硫原子和氮原子，或者上述R1中所述的苯基或芳族雜環(huán)基與苯環(huán)或具有1-3個雜原子基團的芳族雜環(huán)基稠合形成稠合的環(huán)，所述雜原子基團選自氧原子、硫原子和氮原子；上述R1中所述的苯基、芳族雜環(huán)基或稠合的環(huán)未取代或被1-5個選自鹵原子、羥基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C5亞烷基、C1-C3亞烷基二氧基、苯基、C2-C7鏈烷�；�、氨基或二(C1-C6烷基)氨基的基團取代；R2為氫原子；j為0；k為1或2；m為2；n為0或1；R3為氫原子，未取代或被一個或兩個苯基取代的C1-C6烷基；R4和R5為相同的或不同的并各自為氫原子或C1-C6烷基；R4和R5中的C1-C6烷基未取代或被1個選自下列基團取代：C1-C6烷硫基、芐氧基、和具有1-3個雜原子基團的芳族雜環(huán)基，所述雜原子基團選自氧原子、硫原子和氮原子；p為0或1；q為0；G為由-CO-、-SO2-、-NR7-CO-、-NH-CO-NH-、-NR7-SO2-或-O-CO-NH-表示的基團，其中R7為氫原子；R6為苯基，具有1-3個雜原子基團的芳族雜環(huán)基，所述雜原子基團選自氧原子、硫原子和氮原子，或R6中所述的芳族雜環(huán)基與苯環(huán)稠合形成稠環(huán)；上述R6中所述的苯基、芳族雜環(huán)基或稠合的環(huán)未取代或被1-4個選自鹵原子、硝基、三氟甲基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、C1-C6烷硫基、苯基、芐基、苯甲�；�、苯基亞硫�；�、苯基磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、氨基和二(C1-C6烷基)氨基的基團進一步取代；苯基、芳族雜環(huán)基或稠環(huán)的取代基未取代或被3個鹵原子進一步取代。 |
| 摘要 | 用于CCR5-相關(guān)疾病如AIDS、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和腎炎的治療劑或預(yù)防劑，它們含有作為活性成分的通式(I)的環(huán)胺衍生物、其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽或其藥學(xué)上可接受的C1-C6烷基加成鹽。 |
| 國際公布 | WO2001/042208 日 2001.6.14 |
