公開(公告)號(hào) | CN1916013A |
公開(公告)日 | 2007.02.21 |
申請(專利)號(hào) | CN200610151685.5 |
申請日期 | 2000.04.11 |
專利名稱 | 藥用化合物 |
主分類號(hào) | C07J41/00(2006.01)I |
分類號(hào) | C07J41/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | 00808774.1 |
優(yōu)先權(quán) | 1999.4.13 IT MI99A000751 |
申請(專利權(quán))人 | 尼科克斯公司 |
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·德索爾達(dá)托 |
地址 | 法國索菲亞安蒂波利斯—瓦爾博內(nèi) |
頒證日 | |
國際申請 | |
進(jìn)入國家日期 | |
專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 黃可峻 |
國省代碼 | 法國;FR |
主權(quán)項(xiàng) | 一種具有以下通式的甾族化合物或其鹽: A-(B)b0-C-N(O)2 (I) 其中 b0=1; A=R-,其中R為如下定義的甾族藥物殘基, B=-TB-X2-TBI-,其中 TB為C(O), TBI為O、S或NH; X2為選自以下化合物的具有通式Z-TB-X2-TBI-Z′的相應(yīng)B前體的二價(jià)橋鍵基團(tuán),其中Z、Z′獨(dú)立為H或OH: C為二價(jià)基團(tuán)-TC-Y-,其中TC為(CO); Y為: -直鏈或支鏈的C1-C20亞烷氧基,或?yàn)榫哂?到7個(gè)碳原子的亞環(huán)烷基,在該亞環(huán)烷基環(huán)上的一個(gè)或多個(gè)碳原子可被雜原子所取代,所述環(huán)可具有R′型側(cè)鏈,R′為直鏈或支鏈的C1-C20烷基;或 其中n3為0到3的整數(shù)和n3′為1到3的整數(shù); 其中R1f=H、CH3和nf’為1到6的整數(shù),R-具有以下結(jié)構(gòu): 其中 在通式中提及的CH基團(tuán)的氫或CH2基團(tuán)的兩個(gè)氫的取代中,可存在以下取代基: 在1-2位:可以有雙鍵; 在3位:可以有C(O)、OH; 在4-5位:可以有雙鍵; 在6位:可以有Cl、F、CH3; 在7位:可以有Cl、OH; 在9位:可以有Cl、F; 在11位:可以有OH、C(O)、Cl、CH3; 在16位:可以有CH3、OH; 在17位:可以有OH、CH3; 在16-17位:可以有以下基團(tuán): R和R′,彼此相同或不同,為氫或CH3; R″為所述甾族前體中的二價(jià)橋基且R″為C(O)CH2O-。 |
摘要 | 具有通式(I)和(II)的甾族化合物及其鹽,其中s為一個(gè)等于1或2的整數(shù),優(yōu)選s=2;b0=0或1;A=R-,其中R為一種甾族藥物的殘基,C和C1為兩個(gè)二價(jià)基團(tuán)。殘基B和B1的前體應(yīng)該滿足在本說明書中報(bào)告的藥理試驗(yàn)。 |
國際公布 |