公開(公告)號 | CN1872348A |
公開(公告)日 | 2006.12.06 |
申請(專利)號 | CN200610025766.0 |
申請日期 | 2006.04.17 |
專利名稱 | 含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配體及其合成方法 |
主分類號 | A61K49/06(2006.01)I |
分類號 | A61K49/06(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K38/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08G65/48(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | |
申請(專利權)人 | 華東師范大學 |
發(fā)明(設計)人 | 宋春梅;薛海麗;莊小璐;錢 旻;杜 冰;余亦華;彭 敏;柴繼峰;余 磊;謝美然;黃明德;楊東麗 |
地址 | 200062上海市中山北路3663號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構 | 上海德昭知識產權代理有限公司 |
代理人 | 陳龍梅 |
國省代碼 | 上海;31 |
主權項 | 含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配體,其特征在于,該配體具有以下結構:式中,R3代表MBS偶聯(lián)劑加肝癌靶向肽,R2代表聚氧乙烯—二乙三胺五乙酸嵌段聚合物鏈段。 |
摘要 | 含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配體及其合成方法,屬于醫(yī)藥和化學合成技術領域。本發(fā)明具有右式結構,先量取肝癌靶向多肽:3-馬來酰胺苯甲酸-N-琥珀酰亞胺酯MBS偶聯(lián)劑:含胺基聚氧乙烯-二乙三胺五乙酸嵌段聚合物∶溶劑=1∶0.1~0.2∶1.1~3.3∶200~4000重量比,然后加入反應器中,在-4℃~室溫條件下反應2~72小時,制得含有多肽的聚氧乙烯配體的粗制品;將該粗制品透析,凍干,得到黃色固體粉末為本發(fā)明的含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配體。合成路線和產物提純步驟簡單;產率高;用它制備的造影劑能滿足靜脈注射;在體內停留時間長;易溶于水,可在體內降解毒性低;廣泛應用于磁共振成像和血池的造影劑;具有生物活性和靶向性,有利于醫(yī)療診斷,且對肝癌檢測效果好。 |
國際公布 |