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對(duì)抗真菌活性有增強(qiáng)作用的大環(huán)內(nèi)酯衍生物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1280302C  
公開(kāi)(公告)日 2006.10.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02808135.8  
申請(qǐng)日期 2002.10.29  
專利名稱 對(duì)抗真菌活性有增強(qiáng)作用的大環(huán)內(nèi)酯衍生物  
主分類號(hào) C07H17/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 社團(tuán)法人北里研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 大村智;供田洋;砂塚敏明;荒井雅吉;長(zhǎng)光亨  
地址 日本東京  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-10-29 PCT/JP2002/011213  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.10.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 式[I]所示對(duì)抗真菌劑的活性具有增強(qiáng)作用的大環(huán)內(nèi)酯衍生物: 其中R1為H時(shí),R2和R3分別為Ac,R4為Me;R1為H時(shí),R2和R3分別為Ac,R4為H;R1為苯甲;鶗r(shí),R2和R3分別為苯甲;,R4為Me;R1為Ac時(shí),R2和R3分別為丙;,R4為Me;R1為Ac時(shí),R2和R3分別為己酰基,R4為Me;R1為Ac時(shí),R2和R3分別為苯甲酰基,R4為Me;R1為H時(shí),R2和R3分別為丙;,R4為Me;R1為H時(shí),R2和R3分別為己;琑4為Me;R1為H時(shí),R2和R3分別為苯甲酰基,R4為Me;R1為H時(shí),R2為H,R3為苯甲;,R4為Me;R1為H時(shí),R2和R3分別為己;琑4為H;或R1為H時(shí),R2和R3分別為己;琑4為Et。  
摘要 本發(fā)明涉及對(duì)唑類抗真菌劑的活性具有增強(qiáng)作用、在低濃度下和短期內(nèi)對(duì)真菌感染起作用而且可降低耐藥性微生物的出現(xiàn)率的物質(zhì)。所述物質(zhì)之一是式[I]所示化合物:其中R1為Ac時(shí),R2和R3分別為Ac,R4為Me;R1為H時(shí),R2和R3分別為Ac,R4為Me;R1為H時(shí),R2和R3分別為Ac,R4為H;R1為Bz1時(shí),R2和R3分別為Bz1,R4為Me;R1為Ac時(shí),R2和R3分別為Pr,R4為Me;R1為Ac時(shí),R2和R3分別為Hex,R4為Me;R1為Ac時(shí),R2和R3分別為Bz1,R4為Me;R1為H時(shí),R2和R3分別為Pr,R4為Me;R1為H時(shí),R2和R3分別為Hex,R4為Me;R1為H時(shí),R2和R3分別為Bz1,R4為Me;R1為H時(shí),R2為H,R3為Bz1,R4為Me;R1為H時(shí),R2和R3分別為Hex,R4為H;或R1為H時(shí),R2和R3分別為Hex,R4為Et!  
國(guó)際公布 2004-05-13 WO2004/039823 日  
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