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長效生物活性綴合物

公開(公告)號 CN1822849A  
公開(公告)日 2006.08.23  
申請(專利)號 CN200480014055.2  
申請日期 2004.03.24  
專利名稱 長效生物活性綴合物  
主分類號 A61K38/00(2006.01)I  
分類號 A61K38/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.24 US 60/456,472;2003.3.25 US 60/456,952;2003.11.10 US 60/518,892  
申請(專利權(quán))人 塞闊伊亞藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·西爾瓦;J·E·埃里克森;M·埃森斯塔特;E·阿豐尼納;S·古爾尼克  
地址 美國馬里蘭州  
頒證日  
國際申請 2004-03-24 PCT/US2004/008847  
進(jìn)入國家日期 2005.11.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張軼東;王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 由最多51個(gè)基酸組成、包含序列 Y1-X-X-Y2-X-X-X-Y3-X-X-X-Y4-X-X-Y5-X-X-Y6的肽, 其中: 該序列位于該肽的N-末端、C-末端或內(nèi)部位置; Y1選自W、Y、F、H、L、N、Q、E、D、K和R; Y2選自W、Y、F、H、L、N、Q、E、D、K和R; Y3選自I、V、L、A、S和T; Y4選自T、S、I、K、N、H、R、Q、E和D; Y5選自I、V、T、K、L、N、Q、D、E、R和H; Y6選自除除P、G和C之外的任何一種氨基酸;和 各X獨(dú)自為任何一種氨基酸。  
摘要 本發(fā)明提供能與比如清蛋白這樣的大分子反應(yīng)形成共價(jià)連接的復(fù)合物的生物活性化合物,其中所得的復(fù)合物在體內(nèi)表現(xiàn)出所需生物活性。更確切地說,該復(fù)合物是包含共價(jià)結(jié)合于連接基團(tuán)及蛋白的生物活性部分的分離的復(fù)合物。該復(fù)合物是通過將生物活性部分,例如腎素抑制劑或病毒融合抑制劑肽,與純化的和分離蛋白綴合制得的。與未綴合分子相比,該復(fù)合物在血流中有更長壽命,并且與未綴合分子相比,其更長時(shí)間段地表現(xiàn)生物活性。本發(fā)明還提供作為病毒感染抑制劑和/或表現(xiàn)出抗融合特性的抗病毒化合物。尤其是,本發(fā)明提供對比如人免疫缺陷病毒(HIV)、呼吸道合胞病毒(RSV)、人副流感病毒(HPV)、麻疹病毒(MeV)和猿猴免疫缺陷病毒(SIV)的病毒具有抑制活性、并且對于治療病毒感染具有更長作用時(shí)間的化合物。  
國際公布 2004-10-07 WO2004/085505 英  
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