| 公開(公告)號(hào) | CN1787833A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480012690.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.03.11 |
| 專利名稱 | 包含酸-穩(wěn)定化胰島素的藥物制備物 |
| 主分類號(hào) | A61K38/28(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K38/28(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;C07D249/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.11 DK PA200300365 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾沃挪第克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·奧斯特伽德;H·B·奧爾森;N·C·卡舒爾姆;P·瑪?shù)律?P·亞克布森;S·鹵德維格森;G·施魯克比爾;D·B·斯逖恩斯伽德;A·K·皮特森 |
| 地址 | 丹麥鮑斯韋 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-03-11 PCT/DK2004/000158 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 藥物制備物，其中包含 (1)酸-穩(wěn)定化胰島素 (2)鋅離子 (3)下列通式(I)的鋅-結(jié)合性配體 CGr-Lnk-Frg1-Frg2-X(I) 其中： CGr是可逆地與胰島素六聚物的HisB10-Zn2+位點(diǎn)結(jié)合的化學(xué)基團(tuán)； Lnk是連接基團(tuán)，其選自 ·價(jià)鍵； ·下式化學(xué)基團(tuán)GB：-B1-B2-C(O)-、-B1-B2-SO2-、-B1-B2-CH2-或-B1-B2-NH-，其中 B1是價(jià)鍵、-O-、-S-或-NR6B-， B2是價(jià)鍵、C1-C18-亞烷基、C2-C18-亞烯基、C2-C18-亞炔基、亞芳基、亞雜芳基、-C1-C18烷基-芳基-、-C2-C18烯基-芳基、-C2-C18-炔基-芳基-、-C(＝O)-C1-C18-烷基-C(＝O)-、-C(＝O)-C1-C18-烯基-C(＝O)-、-C(＝O)-C1-C18-烷基-O-C1-C18-烷基-C(＝O)-、-C(＝O)-C1-C18-烷基-S-C1-C18-烷基-C(＝O)-、-C(＝O)-C1-C18-烷基-NR6-C1-C18-烷基-C(＝O)-、-C(＝O)-芳基-C(＝O)-、-C(＝O)-雜芳基-C(＝O)-，其中該亞烷基、亞烯基和亞炔基部分可選地被-CN、-CF3、-OCF3、-OR6B或-NR6BR7B取代，該亞芳基和亞雜芳基部分可選地被鹵素、-C(O)OR6B、-C(O)H、-OCOR6B、-SO2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR6B、-NR6BR7B、C1-C18-烷基或C1-C18-烷酰基取代； R6B和R7B獨(dú)立地是H、C1-C4-烷基； Frg1是由0至5個(gè)中性α-或β-氨基酸組成的片段； Frg2是包含1至20個(gè)獨(dú)立選自氨基或胍基的帶正電基團(tuán)的片段； X是-OH、-NH2或二氨基， 或者其與藥學(xué)上可接受的酸或堿的鹽，或者任意旋光異構(gòu)體或旋光異構(gòu)體混合物，包括外消旋混合物，或者任意互變型。 |
| 摘要 | 公開了新穎的R-態(tài)胰島素六聚物HisB10-Zn2+位點(diǎn)配體，它們能夠延長(zhǎng)胰島素制備物的作用。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-23 WO2004/080480 英 |
