| 公開(公告)號 | CN1775795A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(專利)號 | CN200510123046.3 |
| 申請日期 | 2005.12.08 |
| 專利名稱 | 一種PET顯像劑標(biāo)記前體胸苷衍生物合成方法的改進(jìn) |
| 主分類號 | C07H19/073(2006.01)I |
| 分類號 | C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陸春雄;吳春英;蔣泉福;朱均清;曹國憲;陳正平;李曉敏;王頌佩;唐 婕;羅世能 |
| 地址 | 214063江蘇省無錫市錢榮路20號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 無錫市大為專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 時旭丹 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 一種[5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脫氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基-β-1)-蘇戊呋喃糖]胸腺嘧啶脫氧核苷合成方法的改進(jìn)，其特征是： 在合成中間產(chǎn)物5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)胸腺嘧啶脫氧核苷時，采用丙酮為溶劑，無水碳酸鉀為催化劑； 在合成最終產(chǎn)物[5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脫氧-3’-O-(4-硝基苯磺�；�-β-1)-蘇戊呋喃糖]胸腺嘧啶脫氧核苷時，采用二氯甲烷為溶劑，4-N，N-二甲基胺基吡啶為催化劑；所述改進(jìn)的合成工藝為： (1).5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)胸腺嘧啶脫氧核苷的合成：取1.5gβ-胸苷和10g無水碳酸鉀加入到250mL丙酮中，在氮?dú)獗Ｗo(hù)下攪拌10分鐘，滴加2.54g4，4’-二甲氧基三苯甲基氯溶于50mL的丙酮溶液，滴畢，過濾，濾液濃縮后過硅膠柱，用體積比乙酸乙酯/正己烷＝3/1為洗脫劑，得1.3g淡黃色泡沫狀固體； (2).[5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脫氧-3’-O-(4-硝基苯磺�；�-β-1)-蘇戊呋喃糖]胸腺嘧啶脫氧核苷的合成：取0.9g的5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯基)d-蘇式呋喃糖胸腺嘧啶脫氧核苷，溶于20mLCH2Cl2，加入0.25g4-N，N-二甲基胺基吡啶，于0℃滴加0.74g4-硝基苯磺酰氯的10mLCH2Cl2，加入1mL三乙胺，有白色沉淀生成，繼續(xù)反應(yīng)，沉淀消失，反應(yīng)5h后，倒入冰水中，分出有機(jī)層，水洗，干燥，過硅膠柱，體積比乙酸乙酯/正己烷＝3/1為展開劑，得黃色泡沫狀固體0.7g。 |
| 摘要 | 一種PET顯像劑標(biāo)記前體胸苷衍生物合成方法的改進(jìn)，具體涉及[5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脫氧-3’-O-(4-硝基苯磺�；�-β-1)-蘇戊呋喃糖]胸腺嘧啶脫氧核苷(3’-Noso-FLT)合成方法的改進(jìn)，屬于氟標(biāo)記前體的合成領(lǐng)域。3’-Noso-FLT是18F-FLT的標(biāo)記前體，18F-FLT是一種顯示細(xì)胞增殖狀態(tài)的胸腺嘧啶類顯像劑，它在胸腺嘧啶激酶的作用下被磷酸化，其產(chǎn)物不參與DNA合成，只能聚集在細(xì)胞內(nèi)。18F-FLT可以使腫瘤組織成像，而且18F-FLT顯像可以很容易地進(jìn)行鑒別腫瘤與炎癥。本發(fā)明提供了一種切實可行的3’-Noso-FLT的合成方法。 |
| 國際公布 |
