| 公開(公告)號 | CN1758925A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(專利)號 | CN200480006725.6 |
| 申請日期 | 2004.03.12 |
| 專利名稱 | 生物活性載體的放射氟化方法 |
| 主分類號 | A61K51/08(2006.01)I |
| 分類號 | A61K51/08(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I;C07C243/38(2006.01)I;C07C233/05(2006.01)I;C07C47/02(2006.01)I;C07C217/06(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;G01T1/161(2006.01)I;G01N33/58(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.13 GB 0305704.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安盛藥業(yè)有限公司;哈默史密斯網(wǎng)上成像有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·庫思伯特森;M·索爾巴肯;J·M·阿魯克維;H·卡爾森;M·E·格拉澤爾 |
| 地址 | 挪威奧斯陸 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-12 PCT/GB2004/001052 |
| 進入國家日期 | 2005.09.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張軼東;李連濤 |
| 國省代碼 | 挪威;NO |
| 主權(quán)項 | 一種放射氟化方法，包括使式(I)的化合物與式(II)的化合物反應(yīng)： 18F-(接頭)-R2(II) 或者， 使式(III)化合物與式(IV)化合物反應(yīng)， 18F-(接頭)-R4(IV) 其中： R1為醛部分、酮部分、被保護的醛例如縮醛、被保護的酮例如縮酮或一種官能團例如二醇或N-末端絲氨酸殘基，可以使用氧化劑將它們迅速而有效地氧化成醛或酮； R2為選自伯胺、仲胺、羥胺、肼、酰肼、氨氧基、苯肼、氨基脲或氨基硫脲的基團，并且R2優(yōu)選為肼、酰肼或氨氧基基團； R3可選自伯胺、仲胺、羥胺、肼、酰肼、氨氧基、苯肼、氨基脲或氨基硫脲的基團，并且R3優(yōu)選為肼、酰肼或氨氧基； R4為醛部分、酮部分被保護的醛例如縮醛部分保護的酮例如縮酮或一種例如二醇或N-末端絲氨酸殘基的官能團，可以使用氧化劑將它們迅速而有效地氧化成醛或酮； 而分別得到式(V)和式(VI)的偶聯(lián)物： 其中X為-CO-NH-、-NH-、-O-、-NHCONH-或-NHCSNH-，并且X優(yōu)選為-CO-NH-、-NH-或-O-；Y為H、烷基或芳基取代基；并且 式(II)、(IV)、(V)和(VI)中的接頭基團選自： -(CH2CH2O)n-(CH2)m 其中： n為0-20的整數(shù)； m為1-10的整數(shù)； p為整數(shù)0或1； Z為O或S。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(V)或(VI)化合物的偶聯(lián)物：其中X為-CONH-、-NH-、-O-、-NHCONH-或-NHCSNH-；其作為放射性藥物的用途、其制備方法以及在制備方法中所用的合成中間體。 |
| 國際公布 | 2004-09-23 WO2004/080492 英 |
