| 公開(公告)號 | CN1237075C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申請(專利)號 | CN00804501.1 |
| 申請日期 | 2000.02.19 |
| 專利名稱 | 用作層粘連蛋白/巢蛋白相互作用抑制劑的低分子量肽衍生物 |
| 主分類號 | C07K14/78(2006.01)I |
| 分類號 | C07K14/78(2006.01)I;C07K5/10(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61K38/39(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.3.1 EP 99103869.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 薩諾費－阿文蒂斯德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·U·斯蒂爾茲;M·格爾;G·A·弗琳;M·斯坦克瓦;R·A·賓尼 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-02-19 PCT/EP2000/001386 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.08.31 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物：其中R1是其中一個下式所示基團(tuán)或或或或或或或其中R4表示-A、-NH2、-NHR、-NR2、A2、或或且R5表示-(CH2)lCOOA、-(CH2)lCONH2、-(CH2)lNH2或-(CH2)l-SO3H、或且X是其中一個下式所示基團(tuán)或或或或或或或其中Y表示O、S、-N(A)-CO-或-(CH2)r-，D表示(CH2)r、O、S、NH、NR、(CH2)r-O、(CH2)r-S、(CH2)r-NH或(CH2)rNR，且R2表示-A、-E-OH、-E-COOH或-E-CONH2，其中E表示直鏈或支鏈C1-C10-烷基鏈，該烷基鏈未取代或者被-A、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-COOH、-(CH2)m-C(O)NA2或C5-C10-環(huán)烷基取代，或者E表示C5-C10-環(huán)烷基，該環(huán)烷基未取代或者被-A、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-COOH、-(CH2)m-C(O)NA2或C5-C10-環(huán)烷基取代，且R3是其中一個下式所示基團(tuán)或或其中R6表示其中R7表示直鏈或支鏈C1-C10-烷基，該烷基未取代或者被-A、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-COOH、-(CH2)m-C(O)NA2或C5-C10-環(huán)烷基取代，或者R7表示C5-C10-環(huán)烷基，該環(huán)烷基未取代或者被-A、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-COOH、-(CH2)m-C(O)NA2或C5-C10-環(huán)烷基取代，且R表示C5-C10-環(huán)烷基、Het或Ar，所述基團(tuán)可任選被-C1-C6-烷基-Het、-C1-C6-烷基-Ar、-O-C1-C6-烷基-Het、-O-C1-C6-烷基-Ar、Het或Ar取代，其中Het表示單環(huán)或二環(huán)5元-10元芳族或非芳族環(huán)，該環(huán)包含1或2個相同或不同的選自氮、氧和硫的雜原子作為所述環(huán)的成員，并且未取代或者被一個或多個羥基或羧基取代，Ar表示單環(huán)或二環(huán)5元-10元芳環(huán)，該環(huán)未取代或者被一個或多個羥基或羧基取代，Z表示(CH2)m、O、S、NH、NR、N-C(O)-R或NSO2R，A表示H或C1-C4-烷基，l、m和r是0-3的整數(shù)，n和k是1-2的整數(shù)，p是0-1的整數(shù)，q是1-3的整數(shù)，其中所述化合物是所有其立體異構(gòu)體和所有比例的立體異構(gòu)體混合物，并包括它們的生理可耐受鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是能起層粘連蛋白與巢蛋白之間相互作用(層粘連蛋白/巢蛋白相互作用)抑制劑作用的低分子量肽衍生物，其制備方法，由其制備的藥物組合物，以及所述肽衍生物在制備藥物和鑒定層粘連蛋白/巢蛋白相互作用抑制劑中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2000-09-08 WO2000/052051 英 |
