公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1687136A
|
公開(kāi)(公告)日
|
2005.10.26
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200510066529.4
|
申請(qǐng)日期
|
2005.04.27
|
專利名稱
|
一種力達(dá)霉素與單克隆抗體3G11、3G11 Fab’片段的偶聯(lián)物
|
主分類號(hào)
|
C07K16/44
|
分類號(hào)
|
C07K16/44;A61K39/395;A61K47/48;A61K35/00
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
邵榮光;封 云;甄永蘇;劉 霞;何紅偉;戴 垚;尚伯楊;商 悅
|
地址
|
100050北京市宣武區(qū)天壇西里1號(hào)
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所
|
代理人
|
楊 厚;王 為
|
國(guó)省代碼
|
北京;11
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種力達(dá)霉素與單克隆抗體3G11和3G11Fab’片段的免疫偶聯(lián)物,其特征在于所說(shuō)偶聯(lián)物是由輔基蛋白N端修飾的力達(dá)霉素和3G11或3G11Fab’片段通過(guò)小分子交聯(lián)劑連接形成的,LDM和單抗3G11的分子比為0.8-1.5∶1,LDM和Fab’的分子比為1∶1或1∶2。
|
摘要
|
本發(fā)明涉一種輔基蛋白N端修飾的LDM與抗IV型膠原酶單抗3G11和Fab’片段的偶聯(lián)物及其制備方法和在實(shí)體瘤靶向治療中的應(yīng)用,通過(guò)改變Fab’的生產(chǎn)條件,最終提高了所說(shuō)偶聯(lián)物的產(chǎn)率和反應(yīng)的可重復(fù)性,體外實(shí)驗(yàn)證明,與游離LDM相比,其抗腫瘤作用有更強(qiáng)的選擇性;動(dòng)物體內(nèi)試驗(yàn)證明,其比游離的LDM有更強(qiáng)的抗腫瘤作用和更低的毒性,表明所說(shuō)偶聯(lián)物更適于規(guī)模生產(chǎn)及用于臨床實(shí)體腫瘤的靶向治療。
|
國(guó)際公布
|
|