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α-硫辛酸及其衍生物修飾的胰島素及制備方法

公開(公告)號 CN1220705C  
公開(公告)日 2005.09.28  
申請(專利)號 CN200310111244.9  
申請日期 2003.10.17  
專利名稱 α-硫辛酸及其衍生物修飾的胰島素及制備方法  
主分類號 C07K14/62  
分類號 C07K14/62;A61K38/28;A61P3/10  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 華中科技大學  
發(fā)明(設(shè)計)人 黃濤;黃開勛;徐輝碧  
地址 430074 湖北省武漢市洪山區(qū)珞喻路1037號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 華中科技大學專利中心  
代理人 紀元;曹葆青  
國省代碼 湖北;42  
主權(quán)項 一種化學修飾的胰島素,其化合物通式為:LA-Ins,式中LA為α-硫辛酸;,其結(jié)構(gòu)如下:Ins為胰島素。  
摘要 一種可以用于治療糖尿病的口服藥物—α-硫辛酸或其衍生物修飾的胰島素及其制備方法。α-硫辛酸或其衍生物作為化學修飾基團不僅可以保護胰島素易受胰蛋白酶進攻的位點,而且可增強胰島素的脂溶性,促進胰島素的吸收。合成方法是將α-硫辛酸或其衍生物共價結(jié)合到胰島素的特定部位得到胰島素類似物LA-Ins或LA-NHCHRCO-Ins。動物實驗證明,與胰島素相比,所得修飾胰島素不僅保持降糖活性,而且抵抗胰蛋白酶降解作用的能力明顯提高。  
國際公布  
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