| 公開(公告)號 | CN1610692A |
| 公開(公告)日 | 2005.04.27 |
| 申請(專利)號 | CN02816614.0 |
| 申請日期 | 2002.08.23 |
| 專利名稱 | 制備糖肽衍生物的方法 |
| 主分類號 | C07K7/50 |
| 分類號 | C07K7/50 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.24 US 60/314,711 |
| 申請(專利權(quán))人 | 施萬制藥 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 李軍寧;劉健偉 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/026831 2002.8.23 |
| 進入國家日期 | 2004.02.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 制備式I化合物或其鹽的方法：其中R1選自由C1-10亞烷基、C2-10亞烯基和C2-10亞炔基組成的組；R2選自由C1-20烷基、C2-20烯基、C2-20炔基、C3-8環(huán)烷基、C5-8環(huán)烯基、C6-10芳基、C2-9雜芳基、C2-9雜環(huán)基、-Ra-Cy-Ra-Ar1-Ar2、-Ra-Ar1-Rb-Ar2、-Ra-Ar1-O-Rb-Ar2組成的組；Ra選自由C1-10亞烷基、C1-10亞烯基和C1-10亞炔基組成的組；Rb選自由C1-6亞烷基、C1-6亞烯基和C1-6亞炔基組成的組；Cy1選自由C3-8環(huán)烷基、C5-8環(huán)烯基、C6-10芳基、C2-9雜芳基、C2-9雜環(huán)基組成的組；Ar1和Ar2獨立地選自C6-10芳基和C2-9雜芳基；其中每個芳基、雜芳基和雜環(huán)基可選地被1至3個取代基取代，取代基獨立地選自由C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代、羥基、硝基和三氟甲基組成的組，每個雜芳基和雜環(huán)基含有1至3個選自氮、氧或硫的雜原子；該方法包含：(a)在堿的存在下混合萬古霉素或其鹽與式II化合物：其中R1和R2是如本文所定義的；R3是胺-不穩(wěn)定的保護基團；形成反應(yīng)混合物；(b)將步驟(a)反應(yīng)混合物用酸酸化；(c)使步驟(b)反應(yīng)混合物與還原劑接觸；(d)使步驟(c)反應(yīng)混合物與胺接觸，得到式I化合物或其鹽。 |
| 摘要 | 公開了制備具有含氨基側(cè)鏈的糖肽抗生素衍生物的方法。該多步方法是在單一的反應(yīng)容器中進行的，無需分離中間反應(yīng)產(chǎn)物。 |
| 國際公布 | WO2003/018607 英 2003.3.6 |
