| 公開(公告)號 | CN1557828A |
| 公開(公告)日 | 2004.12.29 |
| 申請(專利)號 | CN200410015949.5 |
| 申請日期 | 2004.01.19 |
| 專利名稱 | 17β-取代-1-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮及其衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07J1/00 |
| 分類號 | C07J1/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 復旦大學 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 張滬躍;陳 燕 |
| 地址 | 200433上海市邯鄲路220號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海正旦專利代理有限公司 |
| 代理人 | 包兆宜 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種制備下式的化合物美替諾龍及其衍生物的方法，其特征是以17β-乙酰氧基-5α-雄甾-1-烯-3-酮為原料，經(jīng)環(huán)氧、氫解、縮酮化、氧化和格氏反應5步反應制得。式中R＝-H，其中R1＝-CH3，-C2H5，-C3H7，-CH2C6H5。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬化學合成領(lǐng)域，涉及化合物17β-取代-1-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮(美替諾龍)及其衍生物的制備方法。本發(fā)明以17β-乙酰氧基-5α-雄甾-1-烯-3-酮為原料，經(jīng)環(huán)氧、氫解、縮酮化、氧化、格氏反應5步反應制得美替諾龍，17β-羥基酰化成相應的美替諾龍醋酸酯、丙酸美替諾龍、庚酸美替諾龍、十一酸美替諾龍；17β-羥基醚化成美替諾龍四氫吡喃醚；17β-羥基酯化成相應的美替諾龍甲酸酯、美替諾龍乙酸酯、美替諾龍丙酸酯、美替諾龍苯甲酸酯。本發(fā)明具有如下優(yōu)點：避免了重氮化反應對環(huán)境的污染，使用環(huán)氧化和催化氫解，縮酮化反應后不經(jīng)分離直接進入堿性氧化，簡化操作程序，產(chǎn)物總收率以及純度高。 |
| 國際公布 |
