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取代乙酰苯的立體選擇還原

公開(公告)號 CN1498273A  
公開(公告)日 2004.05.19  
申請(專利)號 CN02806885.8  
申請日期 2002.03.06  
專利名稱 取代乙酰苯的立體選擇還原  
主分類號 C12P41/00  
分類號 C12P41/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2001.3.22 US 60/278,025  
申請(專利權)人 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司  
發(fā)明(設計)人 R·帕特爾;A·戈斯瓦米;L·楚;;V·南杜里;S·戈德伯格;R·約翰斯頓;;M·J·多諾范;K·D·米爾法克雷  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2002/006783 2002.3.6  
進入國家日期 2003.09.19  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;徐雁漪  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種通過立體選擇還原式(II)的化合物而制備式(I)的化合物的方法,其中X和Y各自獨立地選自H,Cl,Br,I和R1;R1是取代或未取代的烷基、鏈烯基或(CH2)nCOR2;n是1-10的整數(shù);R2是OH,OR3或NH2;并且R3是取代或未取代的烷基、鏈烯基、C3-7環(huán)烷基或取代或未取代的芳基;其中X和Y各自獨立地選自H,Cl,Br,I和R1;R1是取代或未取代的烷基、鏈烯基或(CH2)nCOR2;n是1-10的整數(shù);R2是OH,OR3或NH2;并且R3是取代或未取代的烷基、鏈烯基、C3-7環(huán)烷基或取代或未取代的芳基;該立體選擇還原是通過與能催化式(II)表示的酮的酶促還原的化還原酶反應而完成的。  
摘要 本發(fā)明涉及通過微生物還原相應的含酮基化合物制備(S)-1-芳基乙醇的新型立體選擇方法。在治療阿爾茨海默病中可用的γ-分泌酶抑制劑化合物的合成中,(S)-1-芳基乙醇用作中間體。  
國際公布 WO02/077258 英 2002.10.3  
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