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一種口服多肽類藥物自乳化附聚物及其制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1456351A  
公開(kāi)(公告)日 2003.11.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03128843.X  
申請(qǐng)日期 2003.05.26  
專利名稱 一種口服多肽類藥物自乳化附聚物及其制備方法  
主分類號(hào) A61K38/16  
分類號(hào) A61K38/16;A61K47/30;A61K9/107  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 金方;李立民;富天驕  
地址 200040上海市北京西路1320號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 羅大忱  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種口服多肽類藥物自乳化附聚物,其特征在于,組分和重量百分比含量包括:多肽 0.1~50%凝膠粘附劑 5~75%表面活性劑 10~80%助表面活性劑 0~20%油酯 5~50%酶抑制劑 0~5%稀釋劑 0~79.9%。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種口服多肽類藥物自乳化附聚物及其制備方法。包括:多肽0.1~50%,凝膠粘附劑5~75%,表面活性劑10~80%,助表面活性劑0~20%,油酯5~50%,酶抑制劑0~5%,稀釋劑0~79.9%。其制備方法包括如下步驟:將所述及的多肽與凝膠粘附劑、稀釋劑溶于適量水性溶液中,溶脹;將表面活性劑、助表面活性劑、油按比例與上述含藥凝膠溶液混合均勻后,經(jīng)凍干或直接進(jìn)行噴霧干燥。本發(fā)明進(jìn)入腸道后,自乳化成納米級(jí)微乳,易于透過(guò)腸粘膜,可經(jīng)小腸內(nèi)和Peyer區(qū)的M細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)后透過(guò)上皮屏障進(jìn)入淋巴和血液循環(huán),可在小腸內(nèi)吸水膨脹,粘附于腸壁,不破壞腸道正常的微生態(tài)系統(tǒng),且具有一定的酶抑制作用,可有效的促進(jìn)多肽類藥物的吸收。  
國(guó)際公布  
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