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藥 品 名 稱(chēng) | 呋塞米 |
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英 文 藥 名 | Furosemide |
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其 他 名 稱(chēng) | Frusemide、Lasix、腹安酸、利尿磺胺、利尿靈、速尿、速尿靈、呋喃苯胺酸。 |
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藥 理 作 用 |
(1)對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。豚玎嗪類(lèi)利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強(qiáng)，且藥物劑量范圍較大。本類(lèi)藥物主要通過(guò)抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì)NaCl 的主動(dòng)重吸收，結(jié)果管腔液 Na+、 C1－濃度升高，而髓質(zhì)間液 Na+、 Cl－濃度降低，使?jié)B透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導(dǎo)致水、 Na+、 Cl－排泄增多。由于 Na+ 重吸收減少，遠(yuǎn)端小管 Na+ 濃度升高，促進(jìn) Na+-K+ 和 Na+-H+ 交換增加， K+和H+ 排出增多。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收 Cl－的機(jī)制，過(guò)去曾認(rèn)為該部位存在氯泵，目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與 Na+-K+ATP 酶有關(guān)的 Na+、 Cl－配對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，呋塞米通過(guò)抑制該系統(tǒng)功能而減少 Na+、 C1－的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對(duì)Na＋、Cl－的重吸收，促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌K＋。呋塞米通過(guò)抑制亨氏袢對(duì)Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長(zhǎng)期用藥則可引起高尿酸血癥。 (2)對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素 E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過(guò)率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。呋塞米能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于呋塞米可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。 |
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臨 床 應(yīng) 用 |
(1)水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾�。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類(lèi)藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。 (2)高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類(lèi)藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類(lèi)藥物尤為適用。 (3)預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。 (4)高鉀血癥及高鈣血癥。 (5)稀釋性低鈉血癥 尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L 時(shí)。 (6)抗利尿激素分泌過(guò)多癥(SIADH)。 (7)急性藥物毒物中毒 如巴比妥類(lèi)藥物中毒等。 |
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禁 忌 癥 | 對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) | 用量過(guò)大或連續(xù)應(yīng)用，可致脫水、低血壓、低血鈉、低血鉀和低氧性堿中毒、葡萄糖耐量減低；另有惡心、嘔吐或腹瀉；偶致胃腸道出血、皮疹、肝損害和粒細(xì)胞減少。大劑量靜注可致急性聽(tīng)力減退，注速>4mg／分鐘可致暫時(shí)性耳聾。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑20mg，40mg；注射劑2ml:20mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)用時(shí)應(yīng)注意水、電解質(zhì)紊亂。 (2)如血鉀過(guò)低，可加重洋地黃毒性，引起腎小管和心肌損害，誘發(fā)肝性昏迷。 (3)能降低尿酸排出，可導(dǎo)致高尿酸血癥。 (4)忌與氨基糖苷類(lèi)抗生素同用，以免增加后者毒性。 (5)腎病綜合征退腫盡量少用或不用本品。 (6)宜采用間歇療法。 (7)用藥期間常規(guī)補(bǔ)鉀。 (8)糖尿病患者、孕婦、乳母慎用。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
