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藥 品 名 稱 | 納曲酮 |
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英 文 藥 名 | Naltrexone |
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其 他 名 稱 | Naltrexone Hydrochloride、鹽酸納曲酮、諾欣生。 |
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藥 理 作 用 |
鹽酸納曲酮是阿片受體拮抗劑，藥效學與納洛酮的作用相似，能明顯減弱或完全阻斷阿片受體，對μ、δ、γ三種阿片受體均有阻斷作用，甚至反轉(zhuǎn)由靜脈注射阿片類藥物所產(chǎn)生的作用。對已戒斷阿片癮者能解除對阿片的身體依賴性，使其保持正常生活。 本品口服有效，而且作用維持時間較長。 本品不產(chǎn)生軀體或精神依賴性。對阿片類依賴者，鹽酸納曲酮可催促產(chǎn)生戒斷綜合癥。 鹽酸納曲酮口服后主要消除途徑是大量被肝臟代謝，約占吸收量的95%變?yōu)閹追N代謝產(chǎn)物，其中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-β-納曲醇(6-β-naltrexol)，其藥理作用也是阻斷阿片受體。一個次要的代謝物是2-羥基-3-甲氧基-6-β-納曲醇。 鹽酸納曲酮及其代謝物主要經(jīng)腎臟排出，原形由尿中排出的不到口服劑量的1%，由尿中排出的原形藥物和結合的6-β-納曲醇約為口服劑量的38%。從藥代動力學來看，本品及其代謝物能發(fā)生肝腸循環(huán)。 |
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臨 床 應 用 | 鹽酸納曲酮可阻斷外源性阿片類物質(zhì)的藥理作用，作為阿片類依賴者脫毒后預防復吸的輔助藥物。 |
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禁 忌 癥 |
有下列情況者禁用鹽酸納曲酮： (1)應用阿片類鎮(zhèn)痛藥者。 (2)有阿片癮的病人未經(jīng)戒除者。 (3)突然停用阿片的病人。 (4)鹽酸納洛酮激發(fā)失�。栃�)的病人。 (5)尿檢阿片類物質(zhì)陽性者。 (6)對鹽酸納曲酮有過敏史者。尚不清楚本品與鹽酸納洛酮或其他含有啡環(huán)的阿片類物質(zhì)是否有交叉過敏性。 (7)急性肝炎或肝功衰竭的個體，或肝功不良者。 |
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不 良 反 應 | 脫毒治療后的依賴者在接受納曲酮治療期間，不良反應出現(xiàn)率較高者有睡眠障礙、焦慮、食欲減退。中度出現(xiàn)率者有無力、易激惹、腹痛和骨肌肉痛、發(fā)冷、惡心、嘔吐、緊張。少見有腹瀉、頭暈、頭痛、便秘和皮疹。隨用藥時間的延長上述癥狀會逐漸減輕或消失。少數(shù)人可有轉(zhuǎn)氨酶增高。應定期作肝功能檢查。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽)片劑5mg。 |
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注 意 事 項 |
(1)必須停用阿片類藥物7-10天后才能開始應用本品治療，以防出現(xiàn)嚴重的戒斷綜合征。 (2)服用納曲酮期間如使用阿片類藥物，小劑量不產(chǎn)生欣快感，大劑量會出現(xiàn)嚴重中毒癥狀，直到昏迷或死亡。 (3)本品不宜與阿片類鎮(zhèn)痛藥同服。 (4)應配合社會監(jiān)督網(wǎng)絡和家庭支持體系工作，以更好發(fā)揮本品的預防復吸效果。 (5)對本品過敏者禁用。有急性肝炎或肝功能障礙者慎用。 |
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參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學技術出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
