| 公開(公告)號(hào) | CN101098686A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580045212.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.20 |
| 專利名稱 | 糖原合酶激酶-3抑制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/155(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/155(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P7/12(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;C07F9/6518(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.18 US 60/628,542 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 特拉維夫大學(xué)未來科技開發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·埃爾達(dá)-芬克爾曼;M·波特諾伊 |
| 地址 | 以色列特拉維夫 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-20 PCT/IL2005/001218 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 程 淼;黃可峻 |
| 國(guó)省代碼 | 以色列;IL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，其包含帶負(fù)電荷的基團(tuán)和至少一個(gè)含有氨基部分的基團(tuán)，它們之間通過間隔臂共價(jià)連接，該間隔臂具有一定長(zhǎng)度、結(jié)構(gòu)和柔性，選擇所述長(zhǎng)度、結(jié)構(gòu)和柔性以允許所述帶負(fù)電荷的基團(tuán)和GSK-3的催化結(jié)構(gòu)域中第一個(gè)結(jié)合部位之間的至少一種相互作用和所述含有氨基部分的基團(tuán)和所述GSK-3的催化結(jié)構(gòu)域中第二個(gè)結(jié)合部位之間的至少一種相互作用，從而該化合物能夠抑制GSK-3的催化活性， 條件是該化合物不選自具有通式II的化合物組成的組： 其中： X、Y、Z和W每個(gè)獨(dú)立地是碳原子或者氮原子； A是烷基或不存在； B是所述帶負(fù)電荷的基團(tuán)； D選自由氫、烷基、C1到C6取代的烷基、三鹵代烷基、環(huán)烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜脂環(huán)、鹵代、羥基、烷氧基、芳氧基、巰基、烷硫基、芳硫基、亞硫�；�、磺�；�、氰基、硝基、偶氮基、磺酰胺、羰基、酮酯、硫代羰基、酯、醚、硫醚、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、O-氨甲�；�、N-氨甲�；�、O-硫代氨甲�；�、N-硫代氨甲�；�、C-酰氨基、N-酰氨基、C-羧基、O-羧基、磺酰氨基、三鹵代甲磺酰氨基、脒基、脒基烷基、胍基、胍基烷基、氨基、肼、氨基烷基和疏水部分組成的組；和 R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地選自由所述含有氨基部分的基團(tuán)、氫、孤電子對(duì)、烷基、三鹵代烷基、環(huán)烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜脂環(huán)、鹵代、羥基、烷氧基、芳氧基、巰基、烷硫基、芳硫基、亞硫酰基、磺酰基、氰基、硝基、偶氮基、磺酰胺、羰基、酮酯、硫代羰基、酯、醚、硫醚、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、O-氨甲酰基、N-氨甲酰基、O-硫代氨甲酰基、N-硫代氨甲酰基、C-酰氨基、N-酰氨基、C-羧基、O-羧基、磺酰氨基、三鹵代甲磺酰氨基、脒基、脒基烷基、胍基、胍基烷基、氨基、氨基烷基、肼和銨離子組成的組， 而X、Y、Z和W中的至少一個(gè)是氮原子和/或R1、R2、R3和R4中的至少一個(gè)是所述含有氨基部分的基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了新的化合物，其被設(shè)計(jì)以允許與GSK-3的結(jié)合部位相互作用，并且因此能夠通過抑制底物結(jié)合而抑制GSK-3活性。本發(fā)明還公開了包括所述化合物的藥物組合物和使用所述化合物治療GSK-3介導(dǎo)的狀況的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-26 WO2006/054298 英 |
