| 公開(公告)號 | CN100353935C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN00815474.0 |
| 申請日期 | 2000.10.24 |
| 專利名稱 | 含托特羅定的藥物制劑及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/135(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/135(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/26(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.9 SE 0000782-3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 法馬西雅公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·尼爾維布蘭特;B·哈倫;B·奧爾森;J·斯卓姆博姆;T·格仁;A·林伯格;M·威克伯格 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-10-24 PCT/SE2000/002061 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.05.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種含作為活性組分的托特羅定或托特羅定的5-羥甲基代謝物或其藥理上可接受的鹽的藥物制劑，該制劑包含： (i)一種基本水溶性或水溶脹性的惰性物質(zhì)的芯單元，所述惰性物質(zhì)選自蔗糖/淀粉混合物、蔗糖晶體、微晶纖維素和乳糖； (ii)在芯單元上的第一層，該第一層包含選自乙基纖維素、乙酸纖維素、乙酸丁酸纖維素、聚甲基丙烯酸酯和硅氧烷彈性體的基本水不溶性成膜聚合物； (iii)覆蓋第一層并含有活性組分的第二層，其中，該第二層包含選自聚乙烯吡咯烷酮、聚烷撐二醇、明膠、聚乙烯醇、淀粉及其衍生物、纖維素衍生物、丙烯酸聚合物和聚甲基丙烯酸酯的親水性聚合物；和 (iv)包含有效控制活性組分釋放的聚合物的第三層，其中，該第三層被設(shè)置在第二層上，而且所述聚合物選自乙基纖維素、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素、乙酸鄰苯二甲酸纖維素、乙酸偏苯三酸纖維素、聚甲基丙烯酸酯及其混合物； 其中，第一層適合控制水分滲入芯，于是，該制劑顯示了，在pH6.8的磷酸鹽緩沖液中18小時后，所述活性組分受控制的體外釋放不少于80％，并且在患者口服后能保持活性組分基本恒定的血清水平達(dá)24小時。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種含作為活性組分的托特羅定或托特羅定的相關(guān)化合物或其藥理上可接受的鹽的藥物制劑，其中，該制劑顯示了，在pH6.8的磷酸鹽緩沖液中18小時后，所述活性組分受控制的體外釋放不少于約80％，并且在患者口服后能保持活性部分基本恒定的血清水平達(dá)24小時。本發(fā)明還涉及所述藥物制劑在治療活動過度的膀胱障礙和胃腸障礙中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2001-05-17 WO2001/034139 英 |
