| 公開(公告)號 | CN101083987A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580036372.9 |
| 申請日期 | 2005.08.25 |
| 專利名稱 | 作為HIV逆轉錄酶抑制劑的S-三唑基α-巰基乙酰苯胺 |
| 主分類號 | A61K31/4196(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4196(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.8.25 US 60/604,219;2004.8.25 US 60/604,220;2005.5.31 US 60/686,351 |
| 申請(專利權)人 | 阿迪亞生命科學公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·-L·吉拉爾代;Y·-H·科;M·德拉洛薩;E·古尼克;Z·洪;S·朗;H·W·金 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-25 PCT/US2005/030259 |
| 進入國家日期 | 2007.04.23 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;范 赤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式A的化合物 其中 Q選自CO2H或其鹽、CONR′R″、SO3H或其鹽以及SO2NR′R″；P選自(a)、(b)、(c)和(d) R1選自Cl、Br、I、CH3、CF3、CHF2和CH2F； R3為H或CH3； R′和R″獨立地選自H、低級烷基和被一個或多個OR、CO2R、NHR、NR2或CF3基團取代的低級烷基，其中R為H或低級烷基，或R′和R″與它們連接的氮原子一起形成4-、5-或6-元雜環(huán)； Ro選自Cl、Br、CF3和甲基； Rp選自鹵素、甲基、乙基、丙基、異丙基、環(huán)丙基甲基和C3-C6環(huán)烷基； R4、R5和R6獨立地選自H、F、Cl、Br、CH3、CF3、CFH2、CF2H、異丙基、環(huán)丙基、OCH3、OH、OCF3、NH2和NHCH3； U和U′獨立地選自N和CH； R7選自Cl、Br、I、CH3、CF3、OCH3、異丙基、環(huán)丙基、叔丁基和環(huán)丁基；和 R8、R9、R10和R11獨立地為H或CH3； 條件是，當Q為SO2NH2時， 除非Rp為鹵素、環(huán)丙基甲基或C3-C6環(huán)烷基，否則R1不為甲基，和 只有當R6為甲基時，R7才為甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了具有通式(1)的一系列S-三唑基α-巰基乙酰苯胺，其中Q為CO2H、CONR2、SO3H或SO2NR2。所述化合物抑制HIV逆轉錄酶多種變異體，該化合物可用于治療HIV感染。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/026356 英 |
