| 公開(公告)號(hào) | CN101146531A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680009177.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.20 |
| 專利名稱 | 藥物化合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/415(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/5685(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/138(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I; |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.21 US 60/645,988;2005.1.21 US 60/645,974;2005.1.21 US 60/646,216;2005.1.21 US 60/646,001;2005.1.21 US 60/646,003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯泰克斯治療有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·E·庫里;J·F·萊昂斯;M·S·斯奎爾斯;N·T·湯普森;K·M·湯普森;P·G·懷亞特 |
| 地址 | 英國劍橋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2006-01-20 PCT/GB2006/000210 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.09.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 輔助物質(zhì)與具有式(0)的化合物的組合： 或其鹽或互變異構(gòu)體或N-氧化物或溶劑合物； 其中 輔助物質(zhì)選自：單克隆抗體、烷化劑、抗癌劑、其它CDK抑制劑以及激素、激素激動(dòng)劑、激素拮抗劑或激素調(diào)節(jié)劑； X是基團(tuán)R1-A-NR4-或者5-或6-元的碳環(huán)或雜環(huán)； A是價(jià)鍵、SO2、C＝O、NRg(C＝O)或O(C＝O)，其中Rg是氫或任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烴基； Y是價(jià)鍵或長度為1、2或3個(gè)碳原子的亞烷基鏈； R1是氫；具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)；或者任選被一個(gè)或一個(gè)以上取代基取代的C1-8烴基，所述取代基選自鹵素(例如氟)、羥基、C1-4烴氧基、氨基、單-或-二-C1-4烴基氨基和具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)，且其中烴基的1或2個(gè)碳原子可以任選被選自O(shè)、S、NH、SO、S02的原子或基團(tuán)代替； R2是氫；鹵素；C1-4烷氧基(例如甲氧基)；或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基； R3選自氫和具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)和雜環(huán)基團(tuán)；且 R4是氫或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(0)化合物與輔助物質(zhì)的組合：或其鹽或互變異構(gòu)體或N-氧化物或溶劑合物，其中X是基團(tuán)R1-A-NR4-或者5-或6-元的碳環(huán)或雜環(huán)；A是價(jià)鍵、SO2、C＝O、NRg(C＝O)或O(C＝O)，其中Rg是氫或任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烴基；Y是價(jià)鍵或長度為1、2或3個(gè)碳原子的亞烷基鏈；R1是氫；具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)；或者任選被一個(gè)或一個(gè)以上取代基取代的C1-8烴基，所述取代基選自鹵素(例如氟)、羥基、C1-4烴氧基、氨基、單-或二-C1-4烴基氨基和具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)，且其中烴基的1或2個(gè)碳原子可以任選被選自O(shè)、S、NH、SO、SO2的原子或基團(tuán)代替；R2是氫；鹵素；C1-4烷氧基(例如甲氧基)；或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基；R3選自氫和具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)；且R4是氫或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基，其中輔助物質(zhì)選自：單克隆抗體、烷化劑、抗癌劑、其它CDK抑制劑以及激素、激素激動(dòng)劑、激素拮抗劑或激素調(diào)節(jié)劑。 |
| 國際公布 | 2006-07-27 WO2006/077428 英 |
