公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101083990A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.12.05
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580043619.X
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申請(qǐng)日期
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2005.10.19
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專利名稱
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破壞BRCA2-RAD51相互作用的組合物和方法
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主分類號(hào)
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A61K31/4725(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/4725(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.10.19 US 60/620,496
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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加州大學(xué)評(píng)議會(huì)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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W·-H·李;P·-L·陳;J·朱
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地址
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美國(guó)加利福尼亞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-10-19 PCT/US2005/037513
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.06.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 健;劉 玥
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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包括藥物學(xué)上可接受的載體和根據(jù)通式1的化合物的藥物組合物, 通式1 其中R是選自烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷芳基和 的基團(tuán); 其中Y不存在或者是具有1至4個(gè)碳原子的亞烷基基團(tuán); Z選自-C(R12)=C(R13)-、-CH=N-、-N=CH-、O、S或NR14,其中R14是H、烷基、芳基、芳烷基或酰基; Q是N或C-R2; X選自CH2、O、S或NR14,其中R14獨(dú)立地如上所定義; R’和R1至R13獨(dú)立地選自H、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵素、硝基、羥基、烷氧基、烯氧基、氰基、羧基、烷氧基羰基、羧基烷基、氨基、;被、烷基氨基、二烷基氨基、環(huán)烷基氨基、N-烷基、N-環(huán)烷基、氨基、巰基、烷硫基和鹵代烷基;前提條件是R12和R13任選地結(jié)合來(lái)形成碳環(huán)或雜環(huán);和 其中n為0至4,包括0和4,且其中*表示R或S構(gòu)型。
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摘要
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所考慮的化合物破壞了BRCA2和RAD51之間的相互作用,很可能是通過(guò)結(jié)合RAD51。基于BRCA2-RAD51復(fù)合物形成在DNA修復(fù)中的關(guān)鍵作用和RAD51在從G1進(jìn)入S-期中的控制作用,呈現(xiàn)了多種組合物和方法。在這些有利的用途中,所考慮的化合物可以用作化療中細(xì)胞暴露于化療藥物之前的非腫瘤細(xì)胞的保護(hù)劑和/或作為腫瘤細(xì)胞的DNA-損傷敏化劑。
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國(guó)際公布
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2006-04-27 WO2006/044933 英
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