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治療青光眼和其他RHO激酶-介導(dǎo)疾病的氨基吡嗪類(lèi)似物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101102773A  
公開(kāi)(公告)日 2008.01.09  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580046786.X  
申請(qǐng)日期 2005.12.14  
專(zhuān)利名稱(chēng) 治療青光眼和其他RHO激酶-介導(dǎo)疾病的氨基吡嗪類(lèi)似物  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/497(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/497(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.27 US 60/639,389  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 愛(ài)爾康公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·R·赫爾伯格;A·魯辛科;A·J·漢德森;郭 成;M·哈登;H·德克內(nèi)茲  
地址 瑞士洪恩伯格  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-12-14 PCT/US2005/045384  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.07.17  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 任宗華  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 可用于治療青光眼和控制眼內(nèi)壓的眼科藥物組合物,包含有效量的下式化合物(I): 其中Y選自下列基團(tuán): 或 其中: X=OR1、NR2R3; z=H、OR6、鹵素、CF3或C1-C4烷基; R是OH、OR4或S(O)nR6; n是0、1或2; R1、R2、R3獨(dú)立地=H,可選地被NR4R5、OH、OR6、芳基、雜環(huán)基或雜芳基取代的C1-C6烷基,可選地被NR4R5、OH、OR6、芳基、雜環(huán)基或雜芳基取代的C3-C8環(huán)烷基,和雜環(huán)基; R2和R3一起可以構(gòu)成雜環(huán)的環(huán); R4、R5獨(dú)立地=H,可選地被OH、OR6、芳基、雜環(huán)基或雜芳基取代的C1-C6烷基; R6=C1-C6烷基、芳基或CF3; B=NR7R8; R7、R8獨(dú)立地=H,可選地被NR4R5、OH、OR6或雜環(huán)基取代的C1-C6烷基,可選地被NR4R5、OH、OR6或雜環(huán)基取代的C3-C8環(huán)烷基,和雜環(huán)基;和 R7和R8一起可以構(gòu)成雜環(huán)的環(huán);和 藥學(xué)上可接受的載體。  
摘要 公開(kāi)了使用氨基吡嗪類(lèi)似物治療rho激酶-介導(dǎo)疾病或rho激酶-介導(dǎo)病癥的方法,包括控制眼內(nèi)壓和治療青光眼。也公開(kāi)了可用于治療眼疾病、例如青光眼和另外可用于控制眼內(nèi)壓的眼科藥物組合物,該組合物包含有效量的氨基吡嗪類(lèi)似物。  
國(guó)際公布 2006-07-06 WO2006/071548 英  
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