| 公開(公告)號(hào) | CN101068550A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580041230.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.02 |
| 專利名稱 | 含有釋放速度控制組分的羧酰胺人類免疫缺陷整合酶抑制劑藥物制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/513(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/513(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.3 US 60/632,944 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·普爾卡沃斯;J·R·尼;M·T·克呂安斯;Y·吳;S·A·帕爾卡 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-02 PCT/US2005/043727 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種為固體劑量的用于口服給藥的藥物制劑，其包含有效量的式I化合物的堿式鹽和含有增溶劑、膠凝劑以及任選的水溶性填料的釋放速度控制組分；其中式I為： 其中R1是被以下基團(tuán)取代的C1-6烷基： (1)N(RA)-C(＝O)-N(RC)RD， (2)N(RA)-C(＝O)-C1-6亞烷基-N(RC)RD， (3)N(RA)SO2RB， (4)N(RA)SO2N(RC)RD， (5)N(RA)-C(＝O)-C1-6亞烷基-SO2RB， (6)N(RA)-C(＝O)-C1-6亞烷基-SO2N(RC)RD， (7)N(RA)C(＝O)C(＝O)N(RC)RD， (8)N(RA)-C(＝O)-HetA， (9)N(RA)C(＝O)C(＝O)-HetA，或者 (10)HetB； R2為C1-6烷基； 或者R1和R2連接在一起，從而使得所述式I化合物為式II化合物： R3為H或者C1-6烷基； R4是被芳基取代的C1-6烷基，其任選被1～4個(gè)各自獨(dú)立地選自以下的取代基取代：鹵素、OH、C1-4烷基、C1-4烷基ORA、C1-4鹵代烷基、O-C1-4烷基、O-C1-4鹵代烷基、CN、NO2、N(RA)RB、C1-4烷基-N(RA)RB、C(＝O)N(RA)RB、C(＝O)RA、-CO2RA、C1-4烷基CO2RA、OCO2RA、SRA、S(＝O)RA、SO2RA、N(RA)SO2RB、SO2N(RA)RB、N(RA)C(＝O)RB、N(RA)CO2RB、C1-4烷基-N(RA)CO2RB、連接在兩個(gè)相鄰環(huán)碳原子上的亞甲基二氧基、苯基或者C1-4烷基-苯基； R5為： (1)N(RA)-C(＝O)-N(RC)RD， (2)N(RA)-C(＝O)-C1-6亞烷基-N(RC)RD， (3)N(RA)SO2RB， (4)N(RA)SO2N(RC)RD， (5)N(RA)-C(＝O)-C1-6亞烷基-SO2RB， (6)N(RA)-C(＝O)-C1-6亞烷基-SO2N(RC)RD， (7)N(RA)C(＝O)C(＝O)N(RC)RD， (8)N(RA)-C(＝O)-HetA，或者 (9)N(RA)C(＝O)C(＝O)-HetA； R6為H或者C1-6烷基； n是等于1或者2的整數(shù)； RA各自獨(dú)立地為H或者C1-6烷基； RB各自獨(dú)立地為H或者C1-6烷基； RC和RD各自獨(dú)立地為H或者C1-6烷基，或者它們與它們連接的氮原子合起來(lái)形成飽和5-或者6-元雜環(huán)，除了連接在RC和RD上的氮原子之外，所述雜環(huán)任選含有選自N、O和S的雜原子，其中S任選被氧化為S(O)或者S(O)2，和其中所述飽和雜環(huán)任選被1個(gè)或者2個(gè)C1-6烷基取代； HetA是含有1～4個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子的5-或者6-元雜芳環(huán)，其中所述雜芳環(huán)任選被1個(gè)或者2個(gè)各自獨(dú)立地為C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、O-C1-4烷基、O-C1-4鹵代烷基或者CO2RA的取代基取代；和 HetB是含有1～4個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子的5～7-元飽和雜環(huán)，其中各個(gè)S任選被氧化成S(O)或者S(O)2，和所述雜環(huán)任選被1～3個(gè)各自獨(dú)立地為鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C(O)C1-4烷基或者被OH取代的C1-4烷基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明中描述了適用于以固體劑型口服給藥的藥物制劑。所述組合物包括有效量的式I化合物的堿式鹽和包含增溶劑、膠凝劑和水溶性填料的釋放速度控制組分；其中R1、R2、R3和R4如本文中所定義。所述制劑適用于HIV整合酶的抑制、HIV感染的治療或者預(yù)防和AIDS發(fā)作的治療、預(yù)防或者延遲中。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-08 WO2006/060711 英 |
