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抗血栓化合物的肺部給藥

公開(公告)號(hào) CN101035545A  
公開(公告)日 2007.09.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580033954.1  
申請(qǐng)日期 2005.10.03  
專利名稱 抗血栓化合物的肺部給藥  
主分類號(hào) A61K31/70(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/70(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61K38/14(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.6 EP 04104897.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 歐加農(nóng)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·M·T·沃格爾  
地址 荷蘭奧斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-10-03 PCT/EP2005/054973  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.04.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國(guó)省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽或前藥或其溶劑化物,在制備向肺部遞送所述化合物來治療或預(yù)防血栓形成或相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用 其中R1是苯基、萘基、1,2,3,4-四氫萘基、(異)喹啉基、四氫(異)喹啉基、3,4-二氫-1H-異喹啉基、苯并二氫吡喃基或樟腦基,其中這些基團(tuán)可以任選被一個(gè)或多個(gè)選自(1-8C)烷基或(1-8C)烷氧基的取代基取代; R2和R3獨(dú)立地是H或(1-8C)烷基; R4是(1-8C)烷基或(3-8C)環(huán)烷基; 或R3和R4與它們所結(jié)合的氮原子是任選包含其他雜原子的(4-8)元非芳香環(huán),該環(huán)任選被(1-8C)烷基或SO2-(1-8C)烷基取代; Q是鏈長(zhǎng)度為10到70個(gè)原子的間隔基;和 Z是包含2到6個(gè)單糖單元的帶負(fù)電荷的低聚糖殘基,其中電荷通過帶正電荷的抗衡離子抵消。  
摘要 本發(fā)明涉及與直接凝血酶抑制劑軛合的低聚糖在制備用于肺部遞送所述化合物來治療或預(yù)防血栓形成或相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2006-04-13 WO2006/037771 英  
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