| 公開(公告)號 | CN1332716C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(專利)號 | CN200510072155.7 |
| 申請日期 | 2005.05.25 |
| 專利名稱 | 一種高分子抗腫瘤順鉑藥物及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K47/48(2006.01)I |
| 分類號 | A61K47/48(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京市海格里斯科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 黃駿廉 |
| 地址 | 100080北京市海淀區(qū)黃莊小區(qū)中關(guān)村823樓501室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京中北知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁文蘊(yùn) |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種高分子抗腫瘤藥物，其特征在于，化學(xué)通式為RPEG2Y-B-C： 其中：RPEG2-的結(jié)構(gòu)式如下： 其中，R為10個碳以下的直鏈烷烴、異丙基或芐基；R1為CH或苯基；a、b、c為0～9的整數(shù)；k為0～6的整數(shù)；s、t是使RPEG2-中的RO-(CH2CH2O)s-及RO-(CH2CH2O)t-部分的Mn約為2000～80000的整數(shù)； W為O、S、NH、之一，同一分子中W可為不同基團(tuán)； 其中，B的結(jié)構(gòu)是下述之一： R2為1～9個碳原子的烴基； 所述C的結(jié)構(gòu)是兩個氯原子被取代的順鉑，結(jié)構(gòu)式如下： |
| 摘要 | 本發(fā)明以雙臂RPEG2Y-為載體，通過對抗腫瘤藥物順鉑的偶合，得到了一種新的大分子抗腫瘤藥物，并對其的藥理性能進(jìn)行了初步的研究。順鉑是一種目前在癌癥治療中獲得廣泛應(yīng)用的抗腫瘤藥物，但毒副作用大、在體內(nèi)易被快速清除等缺點(diǎn)限制了其治療指數(shù)的進(jìn)一步提高。因此，降低順鉑的毒副作用，延長其在體內(nèi)的代謝半衰期已經(jīng)成為提高順鉑療效的當(dāng)務(wù)之急。而把其載體化無疑是一條有效的途徑。本發(fā)明以雙臂RPEG2 Y-為載體，通過化學(xué)反應(yīng)與順鉑偶合，得到了一種新的大分子載體藥物。藥理實(shí)驗(yàn)初步證明了以雙臂PEG為載體的順鉑藥物，比線型PEG為載體的順鉑具有更高的療效。 |
| 國際公布 |
