| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101043907A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580034852.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.10 |
| 專利名稱 | 細(xì)胞特異性的共軛物在治療胃腸道炎性疾病中的用途 |
| 主分類號(hào) | A61K47/48(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K47/48(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.12 US 60/601,087;2004.8.19 US 60/603,315 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 葛蘭素伊斯特拉齊瓦基森塔薩格勒布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 姆拉登·默塞普;米蘭·梅西奇;琳達(dá)·托馬斯科維克;斯特里伯·馬科維克 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-08-10 PCT/IB2005/002406 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 胃腸道的炎性疾病、障礙或病癥的維持治療的方法或延遲或預(yù)防所述疾病、障礙或病癥復(fù)發(fā)的方法，所述方法包括以口服劑型形式給藥于需要的人或非人哺乳動(dòng)物有效量的低口服生物利用度的式VII的共軛化合物，及其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥和溶劑合物， 其中 M是大環(huán)內(nèi)酯亞單元，選自12-、14-、15-、16-、17-和18-元內(nèi)酯環(huán)分子；其中″元″是指內(nèi)酯環(huán)中碳原子或雜原子的數(shù)目，所述的大環(huán)內(nèi)酯具有在介導(dǎo)炎性免疫應(yīng)答的哺乳動(dòng)物免疫系統(tǒng)細(xì)胞內(nèi)蓄積的性質(zhì)； T是甾族或非甾族抗炎亞單元； L是連接基分子，每個(gè)M和T與其共價(jià)連接， 其中所述的式VII的共軛物表現(xiàn)出小于10％的口服生物利用度。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及胃腸道炎性疾病、障礙和病癥的預(yù)防和治療的方法，通過(guò)給予需要這種治療的患者具有低口服生物利用度的式(VII)的共軛化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥或溶劑合物：其中M表示具有在炎癥細(xì)胞中蓄積性質(zhì)的大環(huán)內(nèi)酯亞單元，T表示抗炎亞單元，其可以是衍生自具有抗炎、止痛和/或退熱活性的非甾族藥物(NSAID)的甾族或非甾族(非甾族部分)，L表示共價(jià)連接M和T的連接基。本發(fā)明還涉及含有具有低口服生物利用度的式(VII)的共軛化合物的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-23 WO2006/018698 英 |
