放射性標(biāo)記的Schiff堿類早老癡呆Aβ－淀粉斑塊顯像劑
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公開(公告)號
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CN100358582C
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公開(公告)日
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2008.01.02
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申請(專利)號
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CN200510056788.9
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申請日期
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2005.03.25
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專利名稱
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放射性標(biāo)記的Schiff堿類早老癡呆Aβ－淀粉斑塊顯像劑
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主分類號
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A61K49/00(2006.01)I
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分類號
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A61K49/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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北京師范大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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張錦明;劉佰里;王武尚
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地址
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100875北京市新街口外大街19號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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核工業(yè)專利中心
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代理人
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任曉航
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項
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一種放射性標(biāo)記的Schiff堿類早老癡呆Aβ-淀粉斑塊顯像劑，其結(jié)構(gòu)通式如下： R4-R2-C＝N-R1-R3 其中R1，R2表示為苯環(huán)、萘酚或聯(lián)苯；R3處于一側(cè)芳環(huán)的對位上，為N-甲基或N，N-二甲基或甲氧基；R4處于另一側(cè)芳環(huán)的對位或鄰位或間位上，為-O11CH3、-NH11CH3、-18F或-125I基團；R3和R4位置可互換。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種放射性標(biāo)記的Schiff堿類早老癡呆Aβ-淀粉斑塊顯像劑，其中R1，R2表示為苯環(huán)、萘酚或聯(lián)苯；R3處于一側(cè)芳環(huán)的對位上，為N-甲基或N，N-二甲基或甲氧基；R4處于另一側(cè)芳環(huán)的對位或鄰位或間位上，為-O11CH3、-NH11CH3、-18F或-125I基團；R3和R4位置可互換。該顯像劑的主要用途是用于活體的中樞神經(jīng)Aβ-淀粉斑塊的顯像，用于早老癡呆的診斷和評價，其化合物與Aβ(1-40)聚集體的親和常數(shù)很高，達nM級。
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國際公布
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