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一種同載卡莫司汀和氟尿嘧啶的抗癌緩釋劑

公開(公告)號 CN100998558A  
公開(公告)日 2007.07.18  
申請(專利)號 CN200610200931.1  
申請日期 2006.09.28  
專利名稱 一種同載卡莫司汀氟尿嘧啶的抗癌緩釋劑  
主分類號 A61K9/10(2006.01)I  
分類號 A61K9/10(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠  
發(fā)明(設(shè)計)人 孔慶忠;張紅軍  
地址 250100山東省濟南市華陽路69號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu)  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項 一種同載卡莫司汀和氟尿嘧啶的抗癌緩釋劑為緩釋注射劑,由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為卡莫司汀與卡莫司汀增效劑的組合; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合, 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時),溶媒的黏度為10cp-650cp(20℃-30℃時)。  
摘要 一種抗癌緩釋劑含卡莫司汀與選自5-FU、順鉑或O6-芐基鳥嘌呤的卡莫司汀增效劑的組合。抗癌緩釋劑為注射劑和植入劑;緩釋注射劑由包括抗癌有效成分和緩釋輔料的緩釋微球和含助懸劑的特殊溶媒組成,注射劑的黏度為50cp-1000cp(20℃-30℃時);助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、甘露醇、山梨醇、土溫80之一或其組合。緩釋輔料選自聚乳酸、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、FAD:葵二酸共聚物、聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物之一或其組合;緩釋輔料主要為生物可容性可降解吸收的高分子多聚物,在其降解吸收的過程中能將抗癌有效成分緩慢釋放于腫瘤局部,因此在明顯降低其全身毒性反應(yīng)的同時還可于腫瘤局部維持有效藥物濃度。  
國際公布  
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