| 公開(公告)號 | CN101098681A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580046067.8 |
| 申請日期 | 2005.11.07 |
| 專利名稱 | 穩(wěn)定化的單個涂布的雷米普利顆粒、組合物和方法 |
| 主分類號 | A61K9/14(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/14(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.5 US 60/625,270 |
| 申請(專利權(quán))人 | 國王醫(yī)藥研究與發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 愛德華·威爾遜;馬丁·W·比斯利 |
| 地址 | 美國北卡羅來納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-07 PCT/US2005/040429 |
| 進入國家日期 | 2007.07.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京安信方達知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 陶貽豐;鄭 霞 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種涂布的穩(wěn)定化的雷米普利顆粒，包括： 單個的雷米普利顆粒、雷米普利的鹽或衍生物顆粒；和 涂層形成材料，其中所述涂層形成材料涂布所述單個的雷米普利顆粒，并且其中所述單個的雷米普利顆粒基本無降解產(chǎn)物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型的具有提高的穩(wěn)定性和生物利用度的雷米普利晶體顆粒。更具體地，本發(fā)明涉及用于口服治療中的藥學(xué)和生物藥劑學(xué)應(yīng)用的單個涂布的、單個的雷米普利晶體顆粒，所述顆粒在制劑和貯存過程中是穩(wěn)定化的防止分解成為降解產(chǎn)物，即雷米普利-DKP和雷米普利-二酸。本發(fā)明還涉及穩(wěn)定化的雷米普利藥物組合物、新型的無水的藥物級雷米普利粉末、用于提高雷米普利生物利用度的方法和雷米普利制劑的生產(chǎn)和穩(wěn)定化方法。新型的無水藥物級雷米普利粉末和雷米普利組合物和其形成的劑型在心血管病癥的治療中是有用的并且具有優(yōu)點，即它們在制劑和貯存條件下提供了防止分解成為雷米普利-DKP和雷米普利-二酸的更高穩(wěn)定性。另外，它們在延長的貯存期限內(nèi)雷米普利標簽效價保持不變并且在口服給藥患者中雷米普利生物利用度的體內(nèi)差異性降低。 |
| 國際公布 | 2006-05-11 WO2006/050533 英 |
