| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100345535C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01811821.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.25 |
| 專利名稱 | 胰島素控釋制劑及其方法 |
| 主分類號(hào) | A61K9/50(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/50(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.27 KR 35760/2000;2000.12.29 KR 85698/2000 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 株式會(huì)社 MI TECH |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 金纘和;權(quán)宰鉉;崔誠(chéng)熙 |
| 地址 | 韓國(guó)首爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-06-25 PCT/KR2001/001085 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.12.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 林曉紅 |
| 國(guó)省代碼 | 韓國(guó);KR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種胰島素控釋制劑，所述制劑含有體積平均直徑為10μm或10μm以下的微粒，所述微粒通過(guò)體積平均直徑為10μm或10μm以下的胰島素微晶的微囊化獲得， 其中該胰島素微晶如下形成：改變?cè)诘入婞c(diǎn)或等電點(diǎn)以下的酸性胰島素溶液的pH，達(dá)到9至10.5的范圍，從而形成能夠起晶核作用的胰島素晶種；并通過(guò)降低該胰島素溶液的pH而降低該溶液中胰島素的溶解度， 其中該微囊化通過(guò)包括以下步驟的雙乳液方法進(jìn)行：將該胰島素微晶懸浮于處于等電沉淀區(qū)pH為4.5-6.5的溶液中；將該懸浮液加入通過(guò)將可生物降解的聚合物溶解在水不混溶的揮發(fā)性有機(jī)溶劑中獲得的有機(jī)溶液中，從而制備第一乳液；向該第一乳液中加入乳化劑，從而制備第二乳液；和攪拌該第二乳液，從而形成微粒。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種胰島素控釋制劑及其方法。該胰島素控釋制劑含有通過(guò)可生物降解的聚合物材料將胰島素的均勻微晶微囊化而獲得的微粒。由于減少了在微囊化過(guò)程中可能發(fā)生的胰島素變性，所以制劑的穩(wěn)定性可以得到提高。同時(shí)，增加了胰島素對(duì)聚合物載體的比例，這適于肺傳遞。此外，該胰島素控釋制劑可以在體內(nèi)以穩(wěn)定的方式長(zhǎng)時(shí)間地連續(xù)顯示藥效。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-01-03 WO2002/000207 英 |
