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糖原磷酸化酶抑制劑化合物和其藥物組合物

公開(公告)號 CN101098852A  
公開(公告)日 2008.01.02  
申請(專利)號 CN200580046266.9  
申請日期 2005.11.04  
專利名稱 糖原磷酸化酶抑制劑化合物和其藥物組合物  
主分類號 C07C275/28(2006.01)I  
分類號 C07C275/28(2006.01)I;C07C275/30(2006.01)I;C07C273/18(2006.01)I;C07C233/87(2006.01)I;C07D221/08(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.11.9 US 60/626,389  
申請(專利權(quán))人 史密絲克萊恩比徹姆公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 K·埃文斯;M·奇基-奈特;F·T·科波;K·A·德沃爾尼克;J·P·加爾;D·M·加里多;Y·H·李;M·P·帕特爾;F·X·塔瓦雷斯;S·A·湯森;S·H·迪克森;A·J·皮特;S·M·斯帕克斯;P·班克;J·P·庫珀  
地址 美國賓夕法尼亞州  
頒證日  
國際申請 2005-11-04 PCT/US2005/039956  
進入國家日期 2007.07.09  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒 鋒;黃可峻  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式1的化合物,包括: 其藥學(xué)可接受的鹽,溶劑化物或生理學(xué)功能性衍生物, 其中:A是C(=O)NQ3Q4或C(=O)OH; Q1和Q2稠合在一起; Q1選自(i)5-或6-元芳香環(huán),(ii)5-或6-元環(huán)烷基環(huán),(iii)具有至少一個選自氮、氧或硫的雜原子的5-或6-元雜芳環(huán),和(iv)具有至少一個選自氮、氧或硫的雜原子的4-至8-元雜環(huán);q是0或1; Q2選自(i)5-或6-元芳香環(huán),和(ii)具有至少一個選自氮、氧或硫的雜原子的5-或6-元雜芳環(huán); R1和R2各自獨立地選自氫,C1-6烷基,鹵代,烷氧基,單烷基氨基,和二烷基氨基; R3是氫或C1-6烷基; Q3和Q4各自獨立地選自(i)氫,(ii)C1-6烷基,(iii)-CR4R5Z,其中Z是具有至少一個選自氮、氧和硫的雜原子的5-或6-元雜芳基,(iv)芳基,和(v)-CR4R5COOH; R4和R5各自獨立地選自(i)氫,(ii)C1-6烷基,(iii)4-至8-元環(huán)烷基,(iv)5-或6-元芳基,(v)5-或6-元雜芳基,(vi)5-或6-元芳烷基,(vii)5-或6-元雜芳烷基,具有至少一個選自氮、氧和硫的雜原子,(viii)4-至8-元環(huán)烷基烷基,和(ix)4-至8-元雜環(huán); R4和R5結(jié)合在一起可以形成(i)3-10元環(huán)烷基或(ii)4-8元雜環(huán); G選自碳,氮,氧,和硫; Q5選自(i)5-或6-元芳香環(huán),和(ii)具有至少一個選自氮、氧和硫的雜原子的5-或6-元雜芳環(huán); R6選自(i)C1-6烷基,(ii)鹵素,(iii)烷氧基,(iv)氰基,(v)羥基,(vi)鹵代烷基,(vii)單或二烷基-氨基,(viii)3-5元環(huán)烷基,(ix)3-5元環(huán)烷基烷基,(x)烯基,(xi)炔基,和(xii)酰基;n是0或1。  
摘要 本發(fā)明涉及糖原磷酸化酶抑制劑化合物,這些化合物的藥物組合物,使用該藥物組合物治療糖尿病、糖尿病相關(guān)病癥和/或組織局部缺血(包括心肌缺血)的治療方法,和制備該類化合物的方法。  
國際公布 2006-05-18 WO2006/052722 英  
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