| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1332943C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN99808295.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.06.25 |
| 專利名稱 | 硫取代的磺酰基氨基羧酸N-芳基酰胺,其制備方法、用途以及含有該化合物的藥物制劑 |
| 主分類號(hào) | C07C311/46(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C311/46(2006.01)I;C07C323/41(2006.01)I;C07C323/42(2006.01)I;C07C317/40(2006.01)I;C07D295/22(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D235/28(2006.01)I;C07D261/16(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K3 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.7.8 DE 19830430.7;1999.1.27 DE 19903126.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 薩諾費(fèi)-阿文蒂斯德國(guó)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | U·辛德勒;K·肖納芬格;H·斯托貝爾 |
| 地址 | 德國(guó)法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1999-06-25 PCT/EP1999/004426 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2001.01.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物 其中 A1是選自亞苯基二價(jià)基團(tuán)或噻唑二價(jià)基團(tuán)，它們均可以被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的(C1-C5)烷基取代基所取代； 含有帶有基團(tuán)C(＝X)-NH-和NH-SO2R2的碳原子的環(huán)A2是苯環(huán)、飽和或部分不飽和的3-7元碳環(huán)、噻吩環(huán)、吡唑環(huán)或吡啶環(huán)； R1是苯基、或(C1-C7)-烷基，其可以被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的R4基團(tuán)所取代，或者，如果基團(tuán)R1-S(O)n-中的n是2，則R1還可以是NR5R6； R2是芳基、或(C1-C10)-烷基，其可以被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的R4基團(tuán)所取代； R3表示一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自氫、鹵素、-O-(C1-C7)-烷基、和(C1-C5)-烷基的基團(tuán)； R4是氟、OH、-O-(C1-C10)-烷基、-O-(C2-C4)-烷基-O-(C1-C7)-烷基、-CN、NR7R8、-CO-O-(C1-C5)-烷基或嗎啉基； R5是氫、(C1-C10)-烷基，其可以被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基R4或被吲哚基或被吡啶基取代； R6是氫或(C1-C10)烷基，或者R5和R6與它們所結(jié)合的氮原子合在一起形成5-8元飽和或部分不飽和的環(huán)，所述的環(huán)中除了帶有基團(tuán)R5和R6的氮原子外，還可以含有一個(gè)或兩個(gè)選自N、O和S的其它環(huán)雜原子，并且該環(huán)可以被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基所取代，所述取代基選自(C1-C5)-烷基、羥基-(C1-C3)-烷基-、嘧啶、OH、-CO-NH2、氧代和被氯選擇性取代的苯基； R7是氫或(C1-C7)-烷基； R8是氫或(C1-C7)-烷基； 所述芳基是苯基或雜芳基，它們均可以被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基所取代，所述取代基選自鹵素、(C1-C5)-烷基、CF3、-O-CF3、NO2、OH、-O-(C1-C5)-烷基、-NH-CO-(C1-C5)-烷基、-CN、-S(O)n-(C1-C4)-烷基和-S(O)n-苯基；僅在這里n為2； 所述雜芳基是各自含有一個(gè)或多個(gè)選自N、O和S的環(huán)雜原子的5或6元單環(huán)芳香族雜環(huán)或10元二環(huán)芳香族雜環(huán)的基團(tuán)； n是0、1或2； X是0，或者X是通過(guò)單鍵與基團(tuán)A1中的環(huán)碳原子連接的氮原子，所述環(huán)碳原子緊鄰A1中帶有基團(tuán)-NH-C(＝X)-的碳原子，從而基團(tuán)-NH-C(＝X)-與A1中帶有該基團(tuán)的碳原子合在一起形成稠合的咪唑環(huán)； 其所有的立體異構(gòu)體形式及其各種比例的混合物，或它們的生理可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(Ⅰ)化合物，其中A1、A2、R1、R2、R3、X和n如權(quán)利要求中所定義，該化合物是用于治療和預(yù)防疾病例如心血管疾病如高血壓、心絞痛、心功能不足、血栓形成或動(dòng)脈粥樣硬化的有價(jià)值的藥物活性化合物。式(Ⅰ)化合物可以調(diào)節(jié)體內(nèi)環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)的產(chǎn)生，可用于治療和預(yù)防與cGMP平衡紊亂有關(guān)的疾病。本發(fā)明還涉及式(Ⅰ)化合物的制備方法、其用于治療和預(yù)防上述疾病以及在制備用于該目的的藥物中的用途，以及含有式(Ⅰ)化合物的藥物制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2000-01-20 WO2000/002851 英 |
