| 公開(公告)號 | CN101119966A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580048205.6 |
| 申請日期 | 2005.12.19 |
| 專利名稱 | 合成2-吖丁啶酮的方法 |
| 主分類號 | C07D205/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D205/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.20 US 60/637,594 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·K·思盧弗蒂普拉姆;J·S·趙;X·傅;T·L·姆卡利斯特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-19 PCT/US2005/045901 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種用于制備2-吖丁啶酮的方法，包括以下步驟： (1)β-(取代氨基)酰胺、β-(取代氨基)酸酯或β-(取代氨基)硫醇碳酸酯與以下試劑反應(yīng) (2)至少一種甲硅烷化劑和 (3)至少一種環(huán)化劑，其選自 (a)堿金屬羧酸鹽、季銨羧酸鹽、氫氧化季銨、季銨醇鹽、季銨芳香族氧化物以及其水合物，或 (b)以下反應(yīng)產(chǎn)物： (i)至少一種季銨鹵化物和至少一種堿金屬羧酸鹽的反應(yīng)產(chǎn)物；或 (ii)至少一種氯化季銨、溴化季銨或碘化季銨與至少一 種堿金屬氟化物的反應(yīng)產(chǎn)物， 其中環(huán)化劑的季銨部分未取代或者被獨立選自烷基、芳烷基和芳烷基-烷基的1-4個基團(tuán)取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供用于生產(chǎn)可用作合成青霉烯中間體并且用作降低血液膽固醇的藥物的2-吖丁啶酮的方法，包括β-(取代氨基)酰胺、β-(取代氨基)酸酯或β-(取代氨基)硫醇碳酸酯與甲硅烷化劑和選自下組的環(huán)化劑反應(yīng)：堿金屬羧酸鹽、季銨羧酸鹽、氫氧化季銨、季銨醇鹽、季銨芳香族氧化物以及其水合物，或以下反應(yīng)產(chǎn)物：(i)至少一種季銨鹵化物和至少一種堿金屬羧酸鹽的反應(yīng)產(chǎn)物；或(ii)至少一種氯化季銨、溴化季銨或碘化季銨與至少一種堿金屬氟化物的反應(yīng)產(chǎn)物，其中環(huán)化劑的季銨部分未取代或者被獨立選自烷基、芳烷基和芳烷基-烷基的1-4個基團(tuán)取代。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/068990 英 |
