| 公開(公告)號 | CN101128423A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申請(專利)號 | CN200580048717.2 |
| 申請日期 | 2005.12.09 |
| 專利名稱 | 新型脂氧化酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D207/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/10(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.25 US 60/656,644 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 張 薇;陳 劍 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-09 PCT/US2005/044360 |
| 進入國家日期 | 2007.08.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I所示的化合物或其單一立體異構(gòu)體、立體異構(gòu)體的混合物或可藥用的鹽： 式I 其中 X是O、S(O)0-2或NR； R1和R4獨立地選自氫、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、鹵素、硝基、氰基、氨基、氨基磺�；�、硫烷基、芳基、雜環(huán)基、羥基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和酰氨基；條件是R1和R4中至多一個是氫； R2選自羥基、烷氧基、-O-鏈烯基、-O-�；�-O-亞烷基-氨基、-O-C(O)-亞烷基-COORb、-O-C(O)-亞烷基-氨基、-O-C(O)-亞烷基-雜環(huán)基、-O-糖苷、-O-磷�；�-O-亞烷基-磷�；�-O-C(O)-AA，其中AA是氨基酸或二肽、三肽或四肽； R3選自烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、鹵素、硝基、氰基、氨基、氨基磺�；�、硫烷基、芳基、雜環(huán)基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和酰氨基；或 R3和R4和與其相結(jié)合的原子一起形成一種環(huán)烷基環(huán)、芳基環(huán)或雜環(huán)；R5和R6獨立地選自氫、烷基、環(huán)烷基、羥基、-NRdORa或-NRd-NRbRc；R7和R8 ·獨立地選自氫、烷基、環(huán)烷基、-NRdORa或-NRd-NRbRc；或者 ·和與其相結(jié)合的碳原子一起形成C＝NORa或C＝N-NRbRc基團； R9選自氫、烷基和環(huán)烷基； R10是烷基或環(huán)烷基； R選自氫、烷基、環(huán)烷基、鏈烯基、炔基、酰基、氨基羰基、雜環(huán)基和芳基； Ra選自烷基、環(huán)烷基、鏈烯基、�；�、雜環(huán)基和芳基； Rb和Rc ·獨立地選自氫、烷基、環(huán)烷基、鏈烯基、�；�、氨基羰基、雜環(huán)基和芳基；或 ·和與其相結(jié)合的氮原子一起形成一種任選地被取代的、任選地混有1至3個N、O或S原子的飽和或不飽和的3-8元環(huán)；且 Rd是氫或烷基； 條件是存在下面情況中的一種 ·R5是OH、-NRdORa或-NRd-NRbRc；或者 ·R7是-NRdORa或-NRd-NRbRc；或者 ·R7和R8和與其相結(jié)合的碳原子一起形成C＝NORa或C＝N-NRbRc基團。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些式(I)的新型衍生物，其中X和R1至R10的定義如說明書中所述，并且其中R5是OH、-NRdORa或-NRd-NRbRc或者R7是-NRdORa或-NRd-NRbRc，或者C＝R7R8是C＝NORa或C＝N-NRbRc，其可用于制造治療由脂氧化酶介導(dǎo)的病癥的藥物組合物。其還可用于制造治療由脂氧化酶介導(dǎo)的病癥的藥物制劑。 |
| 國際公布 | 2006-09-08 WO2006/093547 英 |
