| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101007780A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610038045.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.26 |
| 專利名稱 | 一種大規(guī)模制備3-[2-(二甲基氨基)乙基]-N-甲基-1-氫-吲哚-5-甲磺酰胺的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D209/30(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/30(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 江蘇先聲藥物研究有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 唐 鋒;丁 磊;富 強(qiáng);沈 晗;殷曉進(jìn) |
| 地址 | 210042江蘇省南京市玄武區(qū)花園路12號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備3-[2-(二甲基氨基)乙基]-N-甲基-1-氫-吲哚-5-甲磺酰胺的方法，由下列步驟構(gòu)成： a)N-甲基-4-肼基苯甲磺酰胺鹽酸鹽和通式(I)的化合物在水或水和甲醇或水和乙醇的混合溶劑中反應(yīng)，得到相應(yīng)化合物取代苯腙(II)， 其中通式(I)中的R為甲基或乙基； b)式(II)化合物以二氯甲烷為反應(yīng)溶劑，在多聚磷酸和磷酸鈉鹽的催化下， 在溫度為20-40℃的條件下反應(yīng)14-20小時(shí)，得到3-[2-(二甲基氨基)乙基]-N-甲基-1-氫-吲哚-5-甲磺酰胺，然后進(jìn)行堿化萃取以及重結(jié)晶得到精制的3-[2-(二甲基氨基)乙基]-N-甲基-1-氫-吲哚-5-甲磺酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了以N-甲基-4-肼基苯甲磺酰胺鹽酸鹽和4-N，N-二甲胺基丁醛縮二甲醇或4-N，N-二甲胺基丁醛縮二乙醇為原料，大規(guī)模制備3-[2-(二甲基氨基)乙基]-N-甲基-1-氫-吲哚-5-甲磺酰胺的方法。該方法步驟簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和，通過(guò)加入催化劑多聚磷酸和磷酸鈉鹽以及采用堿化萃取和重結(jié)晶等純化步驟，可高產(chǎn)率和高純度地得到最終產(chǎn)品，適合大規(guī)模生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
