| 公開(公告)號(hào) | CN1990471A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610172349.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.03.20 |
| 專利名稱 | MCH拮抗劑及其在治療肥胖癥方面的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D211/26(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/26(2006.01)I;C07D211/28(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;C07D211/98(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D295/20(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 02806900.5 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.21 US 60/277584 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·W·克拉德爾;H·B·喬西恩;A·帕拉尼;T-·Y·陳 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州凱尼爾沃斯蓋洛平希爾路2000號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由以下結(jié)構(gòu)式表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，其中 m為0至3； n為0至3； m與n可以相同或不同； X1為CH或N； X2為CH2、CH-(C1-C6烷基)或CH-(CH2O-C1-C3烷基)； X3為O或N-R6； X4為O，當(dāng)X4為N時(shí)，R2與X4連接在一起而形成雜環(huán)烷基，所述雜環(huán)烷基選自哌啶、哌嗪、硫代嗎啉或 其中X4的這種N為所述雜環(huán)烷基的雜原子，其中所述雜環(huán)烷基被一個(gè)或多個(gè)烷基、芳基、芳烷基或環(huán)烷基烷基取代； Ar為亞雜芳基； R為R4-吡嗪基或R4-嘧啶基； R1為氫或C1-C3烷基； R2為芳烷基、鹵素取代的芳烷基、環(huán)烷基烷基、R8-吡啶基-N-氧化物； R3為OH、-OC1-C3烷基或鹵素取代的C1-C3烷基； R4與R8可以相同或不同，其數(shù)量可以0至3個(gè)，各獨(dú)立選自-C3-C7環(huán)烷基、-OCF3、-CONH2、-CONHC1-C6烷基、-CONC1-C6烷基C1-C6烷基、-NHC(O)NHC1-C6烷基、-NHC(O)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、-NHSO2C1-C6烷基、-SC1-C6烷基、-SOC1-C6烷基、-SO2C1-C6烷基、-SO2NHC1-C6烷基、-OC1-C3亞烷基O-； R5為鹵素取代的-C1-C6烷基、鹵素取代的C3-C7環(huán)烷基、鹵素取代的C3-C7環(huán)烷基C1-C6烷基、鹵素取代的-C1-C6亞烷基C1-C6烷氧基、鹵素取代的烷氧羰基、未取代的或鹵素取代的芳基、鹵素取代的雜環(huán)烷基、未取代的或鹵素取代的雜芳基、鹵素取代的芳烷基、鹵素取代的C1-C6烷基苯并咪唑、鹵素取代的雜芳烷基、未取代的或鹵素取代的C(O)NHC1-C3亞烷基N(R9)2； R6與R7可以相同或不同，各獨(dú)立選自鹵素取代的C1-C3烷基；或R6與R7可連接在一起而形成4至7-員環(huán)； 及 R9為氫、C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、C3-C7環(huán)烷基甲基、芳烷基或雜芳烷基，或-N(R9)2部分可表示吡咯烷、哌嗪或哌啶，其中-N(R9)2中的N為所述吡咯烷、哌嗪或哌啶的N； 其中： 烷基是指飽和的脂族烴基，其是直鏈或支鏈的，且鏈中包含1-12個(gè)碳原子； 芳基是指芳族單環(huán)狀或多環(huán)狀環(huán)系統(tǒng)，包含6-14個(gè)碳原子； 亞芳基是指通過(guò)從兩個(gè)環(huán)碳原子移除氫原子而衍生自芳族烴的二價(jià)基團(tuán)，包含6-14個(gè)碳原子； 雜芳基是指含有雜原子的芳族單環(huán)狀或多環(huán)狀環(huán)系統(tǒng)，包含5-14個(gè)環(huán)原子； 亞烷基是指在兩個(gè)碳原子上通常具有自由價(jià)鍵的C1-C12烷二基； 環(huán)烷基是指非芳族飽和的單-或多環(huán)狀環(huán)系統(tǒng)，包含3-10個(gè)碳原子； 芳烷基是指芳基-烷基，其中芳基與烷基均如上所述； 環(huán)烷基烷基是指環(huán)烷基-烷基，其中環(huán)烷基與烷基均如上所述； 雜芳烷基是指雜芳基-烷基，其中雜芳基與烷基均如上所述； 烷氧羰基是指烷基-O-基團(tuán)，經(jīng)過(guò)羰基連接至相鄰部分基團(tuán)，其中烷基如上所述。 |
| 摘要 | 本發(fā)明揭示黑色素濃縮激素(MCH)的新穎拮抗劑式(I)化合物，以及制備此種化合物之方法。在另一項(xiàng)具體實(shí)施方案中，本發(fā)明揭示包含此種MCH拮抗劑的藥物組合物，以及使用它們治療肥胖癥、代謝紊亂、進(jìn)食障礙(譬如攝食過(guò)度)及糖尿病的方法。 |
| 國(guó)際公布 |
