| 公開(公告)號(hào) | CN101153024A |
| 公開(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200710071439.3 |
| 申請日期 | 2007.09.26 |
| 專利名稱 | 芳基取代咪唑啉-2-酮類衍生物及其制備方法和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D233/70(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D233/70(2006.01)I;A61K31/4174(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 胡永洲;薛 娜;楊曉春;楊 波;何俏軍 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 張法高;趙杭麗 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 芳基取代咪唑啉-2-酮類衍生物，其特征是具有以下結(jié)構(gòu)通式： 其中 R1為H、2or 3or 4-F、2or 3or 4-Cl、2or 3or 4-Br、2or 3or 4-NO4、2or 3or4-OC2H5、2or 3or 4-OCH3、2or 3or 4-CH3、2or 3or 4-OH、2or 3or4-N(CH3)2、3，4-(OCH3)2、3-NO2-4-OCH3、3-NH2-4-OCH3、3-NH3+Cl--4-OCH3、3-OH-4-OCH3、3-OCH3-4-OH、4-OH-3，5-(OCH3)2或3，4，5-(OCH3)3； R2為CHO或COCH3； R3為H、2or 3or 4-F、2or 3or 4-Cl、2or 3or 4-Br、2or 3or 4-NO4、2or 3or4-OC2H5、2or 3or 4-OCH3、2or 3or 4-CH3、2or 3or 4-OH、2or 3or4-N(CH3)2、3，4-(OCH3)2、3-NO2-4-OCH3、3-NH2-4-OCH3、3-NH3+Cl--4-OCH3、3-OH-4-OCH3、3-OCH3-4-OH、4-OH-3，5-(OCH3)2或3，4，5-(OCH3)3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一類芳基取代咪唑啉-2-酮類衍生物，是以天然產(chǎn)物CombretastatinA-4為先導(dǎo)化合物，利用咪唑啉-2-酮五元雜環(huán)代替其乙烯鏈得到一系列咪唑啉酮類衍生物。這是一類結(jié)構(gòu)全新的化合物，初步的藥理活性篩選試驗(yàn)表明多數(shù)化合物對腫瘤細(xì)胞有體外抑制增殖作用，部分化合物具有顯著的抑制增殖作用，IC50達(dá)到μM級。其中代表化合物IVa具有顯著體內(nèi)抗腫瘤活性。本發(fā)明提供的芳基取代咪唑啉-2-酮類衍生物及其鹽可在制備抗腫瘤藥物中應(yīng)用。本發(fā)明設(shè)計(jì)合理，制備方法簡便，適于實(shí)用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通為上式。 |
| 國際公布 |
