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喹唑啉衍生物、其制備方法及用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101103005A  
公開(kāi)(公告)日 2008.01.09  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200680001251.5  
申請(qǐng)日期 2006.10.20  
專(zhuān)利名稱(chēng) 喹唑啉衍生物、其制備方法及用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D239/94(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/02(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2006.1.20 CN 200610023526.7  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 上海艾力斯醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 郭建輝;王 猛; 勇;張曉芳  
地址 201203上海張江高科技園區(qū)蔡倫路780號(hào)4樓  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-10-20 PCT/CN2006/002786  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.05.21  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 徐 迅  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種下式I化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑化物, 其中,R1選自: (a)鹵素、C1-C4烷基、鹵素取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素取代的C1-C4烷氧基、甲氧基乙氧基、N-嗎啉丙氧基、酯基、酰胺基、或磺酰胺基; (b)取代或未取代的苯基;其中所述的取代基為1-3個(gè)選自下組的基團(tuán):鹵素、-OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-C1-C4烷基-OH、C1-C4烷氧基甲基、C2-C4酯基、或磺酸酯; (c)取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的噻吩基,其中所述的取代基為1-3個(gè)選自下組的基團(tuán):鹵素、-OH、-NH2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、烷氧基甲基,酯基,或磺酸酯; 或者R1為以下結(jié)構(gòu): 式中,R1通過(guò)氧原子與環(huán)相連,且X選自呋喃基、吡咯基,吡啶基,噁唑啉,噻唑基,或噻吩基; R1′選自氫、C1-C4烷基、鹵素取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、或鹵素取代的C1-C4烷氧基; R2、R2′分別獨(dú)立地選自芐基,一鹵代-、二鹵代或三鹵代芐基、苯甲;、吡啶基甲基、吡啶基甲醚基、苯氧基、一鹵代-、二鹵代或三鹵代苯氧基或苯磺;⑦秽谆、吡咯基甲基、吡咯基甲氧基、鹵素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基,其中所述的芐基、苯基、吡啶基、呋喃基和吡咯基可具有1-3個(gè)選自下組的取代基:鹵素、-OH、-NH2、C1-C4烷基、或C1-C4烷氧基。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一類(lèi)氨酸激酶不可逆抑制劑的化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑化物。本發(fā)明還公開(kāi)了制備它們的方法、含有它們的藥物組合物,以及它們?cè)谥苽淇鼓[瘤藥物中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2007-07-26 WO2007/082434 中  
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