| 公開(公告)號 | CN101115731A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200580047594.0 |
| 申請日期 | 2005.12.09 |
| 專利名稱 | 作為DGAT抑制劑的二唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D271/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D271/10(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.14 GB 0427328.0;2005.4.13 GB 0507403.4;2005.10.7 GB 0520383.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·M·伯奇;S·S·鮑克;R·J·巴特林;C·S·唐納德;W·麥克考利;T·諾瓦克;A·普洛懷特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-09 PCT/GB2005/004726 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物 或其藥學(xué)上可接受的鹽或其前體藥物，其中： R1是任選取代的芳基或者任選取代的雜芳基，其中所述的任選的取代基是選自-Za基團(tuán)，-X2-(CR52R53)W-Za基團(tuán)，-X2-(CR52R53)a-X3-Za基團(tuán)，-(CR52R53)aX3-Za基團(tuán)或者一種官能團(tuán)(該官能團(tuán)不同于基團(tuán)-X2-(CR52R53)W-Za或者基團(tuán)-X2-(CR52R53)a-X3-Za)中的一種或多種基團(tuán)； Y是直接鍵，或者(CR40R41)s基團(tuán)或者-X6(CR40R41)t基團(tuán)-這里每個R40和R41獨(dú)立的選自氫，(1-4C)烷基，羥基，鹵素，鹵代(1-4C)烷基，氨基，氰基，(1-4C)烷氧基，(1-4C)鹵代烷氧基或者((1-3C)烷基)CONH-，s是1-6的整數(shù)，t是1-6的整數(shù)，條件是基團(tuán)-X6(CR40R41)t的X6原子連接到R2基團(tuán)上并且單個的sp3雜化碳原子不帶有兩個或更多鍵合到雜原子的鍵，除非該雜原子是鹵素； R2是任選取代的芳基，任選取代的環(huán)烷基或任選取代的雜環(huán)基團(tuán)，其中任選的取代基是選自-Z基團(tuán)，-X-(CR42R43)U-Z基團(tuán)，-X-(CR42R43)V-X1-Z基團(tuán)或者-(CR42R43)VX1-Z基團(tuán)或者一種官能團(tuán)(該官能團(tuán)不同于-X-(CR42R43)U-Z基團(tuán)或者-X-(CR42R43)VX1-Z基團(tuán))中的一種或者多種基團(tuán)； 其中Z和Za獨(dú)立的選自烴基基團(tuán)或雜環(huán)基團(tuán)或它們的組合，其中所述的Z和Za基團(tuán)是通過一種或多種官能團(tuán)，或者通過-X7-(CR62R63)bR64基團(tuán)在任一個可得到的原子上任選的被取代； X，X1，X2，X3，X6和X7是連接基團(tuán)，獨(dú)立的選自-C(O)x-，-O-，-S(O)y-，-NR44，-C(O)NR44-，-OC(O)NR44-，-CH＝NO-，-NR44C(O)x-，-NR44CONR45-，-S(O)2NR44-或者-NR44S(O)2-，其中x是整數(shù)1或2，y是0，1或2，R44和R45獨(dú)立的選自氫或C1-6烷基， u和w獨(dú)立的選自0或者1-6的整數(shù)； v，a和b獨(dú)立地選自1-6的整數(shù)； 每個R42，R43，R52，R53，R62和R63獨(dú)立地選自氫，(1-4C)烷基，羥基，鹵素，鹵代(1-4C)烷基，氨基，氰基，(1-4C)烷氧基，(1-4C)鹵代烷氧基，((1-3C)-烷基)CONH-，羧基或者一種羧酸模擬物或它的生物電子等排體，R64是一種官能團(tuán)。 |
| 摘要 | 描述了式(I)的化合物，和鹽以及其前體藥物，其中：例如R1是任選取代的芳基或者雜芳基；Y是連接基團(tuán)選自，例如直接鍵和(取代的)烷基鏈；R2是任選取代的芳基，任選取代的環(huán)烷基或任選取代的雜環(huán)基團(tuán)。還描述了制備這樣的化合物的方法和它們作為DGAT抑制劑的用途，例如在肥胖治療中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/064189 英 |
