| 公開(公告)號 | CN101044127A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580035590.0 |
| 申請日期 | 2005.08.22 |
| 專利名稱 | 用作纖溶酶原激活劑抑制劑-1的噻唑基-萘基酸 |
| 主分類號 | C07D277/24(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/24(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.8.23 US 60/603,739 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·J·柯芒斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-22 PCT/US2005/029824 |
| 進入國家日期 | 2007.04.18 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式1化合物或其溶劑化物、水合物或藥學上可接受的鹽或酯形式： 式1 其中： Ar為芳基或雜芳基； R1為氫、C1-C12烷基、C6-14芳基、C6-14芳(C1-6)烷基、-(CH2)p-雜芳基、-(CH2)p-CO-芳基、-(CH2)p-CO-雜芳基、-(CH2)p-CO-(C1-C6)烷基、C2-C7鏈烯基、C2-C7炔基、C3-C8環(huán)烷基、鹵素或C1-C3全氟烷氧基； R2和R3獨立為氫、C1-C12烷基、C6-14芳基、C6-14芳(C1-6)烷基、-(CH2)p-雜芳基、鹵素、C1-C6烷氧基、烷氧基芳基、硝基、羧基(C1-C6烷基)、脲、氨基甲酸酯或C3-C8環(huán)烷基； R4為-CH(R6)(CH2)nR5、-C(CH3)2R6、-CH(R5)(CH2)nR6、-CH(R5)C6H4R6、-CH(R5)C6H3(CO2H)2、CH(R5)C6H2(CO2H)3或酸模擬物； R5為氫、C1-C6烷基、C6-C12芳基、芳烷基、C3-C8環(huán)烷基或-(CH2)n(R7)； R6為CO2H、四唑或PO3H； R7為 n為0-6； p為0-3； b為0-6；且 a為0-6，條件是當b為1-6時，Ar為苯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、唑基或芴基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的噻唑基-萘基酸以及使用它們調(diào)節(jié)PAI-1表達和治療PAI-1相關障礙的方法。 |
| 國際公布 | 2006-03-02 WO2006/023866 英 |
