| 公開(公告)號 | CN100366252C |
| 公開(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(專利)號 | CN03818592.X |
| 申請日期 | 2003.08.05 |
| 專利名稱 | 作為載脂蛋白B分泌抑制劑的N-芳基六氫吡啶取代的聯(lián)苯基羧酰胺 |
| 主分類號 | A61K31/445(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/445(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.12 EP 02078309.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·梅爾佩爾;L·J·J·貝克斯;P·W·M·羅文斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-05 PCT/EP2003/008694 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;譚明勝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物 其N-氧化物、藥學(xué)上可接受的酸加成鹽及其立體化學(xué)異構(gòu)形式， 其中 R1為氫、C1-4烷基、鹵素，或多鹵代C1-4烷基； R2為氫、C1-4烷基、鹵素，或多鹵代C1-4烷基； R3為氫或C1-4烷基； R4為氫、C1-4烷基、或鹵素； n為0或1的整數(shù)； X1和X2或者均為碳； X3為碳； Y為0或NR6，其中R6為氫或C1-4烷基；和 R5為氫；任選被C1-4烷氧基、氰基、多鹵代C1-4烷基或芳基取代的C1-6烷基；任選被芳基取代的C2-6烯基；任選被芳基取代的C3-6炔基； 芳基或雜芳基； 芳基為苯基；被一、二或三個各自獨(dú)立地選自硝基、疊氮基、氰基、鹵素、羥基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷氧基、多鹵代C1-6烷基、氨基、單或二(C1-6烷基)氨基的取代基所取代的苯基；雜芳基為吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、三嗪基、三唑基、 咪唑基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、唑基、吡咯基、呋喃基或噻吩基；且任選被一、二或三個各自獨(dú)立地選自硝基、 疊氮基、氰基、鹵素、羥基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷氧基、多鹵代C1-4烷基、氨基、單或二(C1-6烷基)氨基的取代基所取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的N-芳基六氫吡啶取代的聯(lián)苯基羧酰胺、該化合物的方法、包括所述化合物的藥物組合物，以及該化合物作為藥品在治療高脂血癥、肥胖癥和II型糖尿病中的應(yīng)用。該化合物作為載脂蛋白B的抑制劑。 |
| 國際公布 | 2004-03-04 WO2004/017969 英 |
