| 公開(公告)號 | CN101143859A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(專利)號 | CN200710138354.2 |
| 申請日期 | 1996.02.26 |
| 專利名稱 | 新穎化合物,其合成方法及治療用途 |
| 主分類號 | C07D309/28(2006.01)I |
| 分類號 | C07D309/28(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P31/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 96190133.0 |
| 優(yōu)先權 | 1995.2.27 US 08/395,245;1995.6.6 US 08/476,946;1995.12.29 US 08/580,567 |
| 申請(專利權)人 | 吉里德科學公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 諾伯特·畢喬夫伯格;金正恩;威勒德·雷;劉洪濤;馬修·威廉斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)或(II)的化合物 其中 A1為-C(J1)＝或-N＝； A2為-N(J1)-，-N(O)(J1)-，-N(O)＝，-S-，-S(O)-，-S(O)2-或-O-； E1為-(CR1R1)m1W1； G1為N3，-CN，-OH，-OR6a，-NO2或-(CR1R1)m1W2； T1為-NR1W3，雜環(huán)，或與U1或G1一起形成具有如下結構的基團 U1為H或-X1W6； J1和J1a獨立地為R1，Br，Cl，F，I，CN，NO2或N3； J2和J2a獨立地為H或R1； R1獨立地為H或C1-C12烷基， R2獨立地為R3或R4，其中各R4獨立地用0-3個R3基團取代； R3獨立地為F，Cl，Br，I，-CN，N3，-NO2，-OR6a，-OR1，-N(R1)2，-N(R1)(R6b)，-N(R6b)2，-SR1，-SR6a，-S(O)R1，-S(O)2R1，-S(O)OR1，-S(O)OR6a，-S(O)2OR1，-S(O)2OR6a，-C(O)OR1，-C(O)R6c，-C(O)OR6a，-OC(O)R1，-N(R1)(C(O)R1)，-N(R6b)(C(O)R1)，-N(R1)(C(O)OR1)，-N(R6b)(C(O)OR1)，-C(O)N(R1)2，-C(O)N(R6b)(R1)，-C(O)N(R6b)2，-C(NR1)(N(R1)2)，-C(N(R6b))(N(R1)2)，-C(N(R1))(N(R1)(R6b))，-C(N(R6b))(N(R1)(R6b))，-C(N(R1))(N(R6b)2)，-C(N(R6b))(N(R6b)2)，-N(R1)C(N(R1))(N(R1)2)，-N(R1)C(N(R1))(N(R1)(R6b))，-N(R1)C(N(R6b))(N(R1)2)，-N(R6b)C(N(R1))(N(R1)2)，-N(R6b)C(N(R6b))(N(R1)2)，-N(R6b)C(N(R1))(N(R1)(R6b))，-N(R1)C(N(R6b))(N(R1)(R6b))，-N(R1)C(N(R1))N(R6b)2)，-N(R6b)C(N(R6b))(N(R1)(R6b))，-N(R6b)C(N(R1))(N(R6b)2)，-N(R1)C(N(R6b))(N(R6b)2)，-N(R6b)C(N(R6b))(N(R6b)2)，＝O，＝S，＝N(R1)或＝N(R6b)； R4獨立地為C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，或C2-C12炔基； R5獨立地為R4，其中各R4為0至3個R3基團所取代； R5a獨立地為C1-C12亞烷基，C2-C12亞鏈烯基，或C2-C12亞炔基，任一亞烷基，亞鏈烯基或亞炔基被0至3個R3基團所取代； R6a獨立地為H或成醚或成酯的基團； R6b獨立地為H，氨基保護基或含羧基化合物的殘基； R6c獨立地為H或含氨基化合物的殘基； W1為含酸性氫的基團，保護的酸性基團，或含酸性氫的基團的R6c酰胺； W2為含堿性雜原子或保護的堿性雜原子的基團，或該堿性雜原子的R6b酰胺； W3為W4或W5； W4為R5或-C(O)R5，-C(O)W5，-SO2R5或-SO2W5； W5為碳環(huán)或雜環(huán)，其中W5獨立地被0至3個R2基團取代； W6為-R5，-W5，-R5aW5，-C(O)OR6a，-C(O)R6c，-C(O)N(R6b)2，-C(NR6b)(N(H)(R6b))，-C(NR6b)(N(R6b)2)，-C(N(H)(N(R6b)2)，-C(S)N(R6b)2，或-C(O)R2； X1為一根鍵，-O-，-N(H)-，-N(W6)-，-N(OH)-，-N(OW6)-，-N(NH2)-，-N(N(H)(W6))-，-N(N(W6)2)-，-N(H)N(W6)-，-S-，-SO-，或-SO2-；和 各m1獨立地為0至2的整數；但條件是不包括下列化合物，其中； (a)A1為-CH＝或-N＝且A2為-CH2-； (b)E1為COOH，P(O)(OH)2，SOOH，SO3H，或四唑； (c)G1為CN，N(H)R20，N3，SR20，OR20，胍基，-N(H)CN 或 (d)T1為-NHR20； (e)R20為H；C1-C4�；�；C1-C6線型或環(huán)狀烷基，或其鹵素取代的類似物；烯丙基或未取代的芳基，或被鹵素，OH基團，NO2基團，NH2基團或COOH基團取代的芳基； (f)J1為H且J1a為H，F，Cl，Br或CN； (g)J2為H且J2a為H，CN或N3； (h)U1為CH2YR20a，CHYR20aCH2YR20a，或CHYR20aCHYR20aCH2YR20a； (i)R20a為H或C1-C4�；� (j)Y為O，S，H或NH； (k)0至2個YR20a為H，以及 (l)U1基團中各Y部分為相同或不同，且當Y為H時，R20a為共價鍵，且條件是若G1為N3，則U1不為-CH2OCH2Ph， 以及其藥學可接受的鹽和溶合物； 以及其鹽，溶合物，解析的對映體和純化的非對映體。 |
| 摘要 | 公開了新穎化合物。這些化合物一般包含有酸性基團，堿性基團，取代的氨基或N-�；途哂羞x擇性羥基化的烷基部分的基團。還公開了包含本發(fā)明的抑制劑的醫(yī)藥組合物。還公開了在可能含有神經氨酸苷酶的試樣中抑制神經氨酸苷酶的方法。還公開了帶標記的本發(fā)明化合物的抗原材料、聚合物、抗體、共軛物及檢測神經氨酸苷酶活性的測定方法。 |
| 國際公布 |
