| 公開(公告)號(hào) | CN101001850A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580020524.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.23 |
| 專利名稱 | 酰胺基化合物及其作為藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D401/02(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/02(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.24 US 60/582,478 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 因塞特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·姚;Y·李;M·徐;J·卓;C·張;B·梅特卡夫 |
| 地址 | 美國(guó)德拉華州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-06-23 PCT/US2005/022170 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;梁 謀 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物： 或其可藥用的鹽或前藥，其中： L是S、SO或SO2； R1是芳基，雜芳基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，它們均可任選地被1、2、3、4或5個(gè)-W-X-Y-Z取代； R2是Hy1，Hy2或Hy3； R3是H或C1-10烷基； R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11彼此獨(dú)立地是H，C(O)Ra’，C(O)ORb’，C(O)NRc’Rd’，OC(O)Ra’，OC(O)ORb’，OC(O)NRc’Rd’，NRc’Rd’，NRc’C(O)Ra’，NRc’C(O)ORb’，S(O)Ra’，S(O)NRc’Rd’，S(O)2Ra’，S(O)2NRc’Rd’，ORb’，SRb’，C1-10烷基，C1-10鹵烷基，C2-10烯基，C2-10炔基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基雜環(huán)烷基，芳烷基，雜芳基烷基，環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基，其中該C1-10烷基、C1-10鹵烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基可任選地被一個(gè)或多個(gè)R14取代； 或者R4和R5與它們連接的C原子一起形成一個(gè)4-20元的環(huán)烷基或4-20元的雜環(huán)基烷基，各自任選地被1或2個(gè)-W”-X”-Y”-Z”取代； 或者R6和R7與它們連接的C原子一起形成一個(gè)4-20元的環(huán)烷基或4-20元的雜環(huán)基烷基，各逢任選地被1或2個(gè)-W”-X”-Y”-Z”取代； 或者R8和R9與它們連接的C原子一起形成一個(gè)4-20元的環(huán)烷基或4-20元的雜環(huán)基烷基，各逢任選地被1或2個(gè)-W”-X”-Y”-Z”取代； 或者R10和R11與它們連接的C原子一起形成一個(gè)4-20元的環(huán)烷基或4-20元的雜環(huán)基烷基，各逢任選地被1或2個(gè)-W”-X”-Y”-Z”取代； 或者R4和R6與它們連接的兩個(gè)相鄰C原子一起形成一個(gè)4-20元的環(huán)烷基或4-20元的雜環(huán)基烷基，各逢任選地被1或2個(gè)-W”-X”-Y”-Z”取代； 或者R6和R8與它們連接的兩個(gè)相鄰C原子一起形成一個(gè)4-20元的環(huán)烷基或4-20元的雜環(huán)基烷基，各逢任選地被1或2個(gè)-W”-X”-Y”-Z”取代； 或者R10和9合起來(lái)形成一個(gè)可任選被1或2個(gè)-W”-X”-Y”-Z”取代的C1-4亞烷基橋基； 或者R10和R7合起來(lái)形成一個(gè)可任選被1或2個(gè)-W”-X”-Y”-Z”取代的C1-4亞烷基橋基； 或者R10和R5合起來(lái)形成一個(gè)可任選被1或2個(gè)-W”-X”-Y”-Z”取代的C1-4亞烷基橋基； 或者R8和R5合起來(lái)形成一個(gè)可任選被1或2個(gè)-W”-X”-Y”-Z”取代的C1-4亞烷基橋基； R13是COOH，C(O)OR16，芳基，雜芳基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，鹵素，CN，NO2，ORa’，SRa’，C(O)Rb’，OC(O)Rb’，OC(O)NRc’Rd’，NRc’Rd’，NRc’C(O)Rd’，NRc’C(O)ORa’，S(O)Rb’，S(O)NRc’Rd’，S(O)2Rb’，或S(O)2NRc’Rd’，其中該芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基或環(huán)烷基可任選地被一個(gè)或多個(gè)R14取代； R14是鹵素，C1-4烷基，C1-4鹵烷基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基，雜環(huán)烷基，CN，NO2，ORa’，SRa’，C(O)Rb’，C(O)NRc’Rd’，C(O)ORa’，OC(O)Rb’，OC(O)NRc’Rd’，NRc’Rd’，NRc’C(O)Rd’，NRc’C(O)ORa’，S(O)Rb’，S(O)NRc’Rd’，S(O)2Rb’或S(O)2NRc’Rd’； R15是H，C1-6烷基，C1-4鹵烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，芳烷基，雜芳基烷基，C(O)Rb’，C(O)NRc’Rd’或C(O)ORa’； R16是C1-6烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，芳烷基或雜芳基烷基，它們均可任選地被一或多個(gè)R14取代； Hy1是下式基團(tuán)： Hy2是哌啶-1-基，或下式基團(tuán)： Hy3是下式基團(tuán)： W、W’和W”各自獨(dú)立地不存在或代表C1-6亞烷基，C2-6亞烯基，C2-6亞炔基，O，S，NRe，CO，COO，CONRe，SO，SO2，SONRe或NReCONRf，其中該C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-6亞炔基各自任選地被1、2或3個(gè)鹵素、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； X、X’和X”各自獨(dú)立地不存在或代表C1-6亞烷基，C2-6亞烯基，C2-6亞炔基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基或雜環(huán)烷基，其中該C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-6亞炔基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基可任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； Y、Y’和Y”各自獨(dú)立地不存在或代表C1-6亞烷基，C2-6亞烯基，C2-6亞炔基，O，S，NRe，CO，COO，CONRe，SO，SO2，SONRe或NReCONRf，其中該C1-6亞烷基、C2-6亞烯基、C2-6亞炔基各自任選地被1、2或3個(gè)鹵素、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； Z、Z’和Z”各自獨(dú)立地代表H，鹵素，CN，NO2，OH，C1-4烷氧基，C1-4鹵代烷氧基，氨基，C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基或雜環(huán)烷基，其中該C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基可任選地被1、2或3個(gè)鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4鹵烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NReC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb或S(O)2NRcRd取代； 其中兩個(gè)-W-X-Y-Z與它們都連接的原子一起可任選地形成一個(gè)3-20元的環(huán)烷基或3-20元的雜環(huán)烷基，它們均可 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及11-β羥基類固醇脫氫酶I型的抑制劑，鹽皮質(zhì)素受體(MR)的拮抗劑，以及它們的藥物組合物。本發(fā)明化合物可用于與11-β羥基類固醇脫氫酶I型的表達(dá)或活性有關(guān)的疾病和/或與醛固酮超量有關(guān)的疾病的治療。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-02 WO2006/012173 英 |
