| 公開(公告)號 | CN101103015A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200680002041.8 |
| 申請日期 | 2006.01.09 |
| 專利名稱 | 作為肝臟X受體調(diào)節(jié)劑的5-硫代-1,5-二氫-2H-吡咯-2-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/06(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D207/456(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.10 SE 0500058-3 |
| 申請(專利權(quán))人 | |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·霍爾姆;L·李 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-09 PCT/SE2006/000030 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.07.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;黃可峻 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物 式I 其中： R1選自苯基(1-4C)烷基，其中苯基任選被(1-4C)烷氧基羰基或式NRaRb的基團(tuán)所取代，其中Ra和Rb獨立地代表H或(1-4C)烷基；雜芳基(1-4C)烷基，其中雜芳基任選被(1-4C)烷基或式NRaRb的基團(tuán)所取代，其中Ra和Rb獨立地代表H或(1-4C)烷基；或任選被一個或多個下列基團(tuán)取代的(1-6C)烷基：氟、(1-4C)烷氧基羰基、任選被一個或多個氟取代的(1-3C)烷硫基或(1-3C)烷氧基； R2是苯基； R3選自分別任選被一個或多個下列基團(tuán)取代的苯基、吲哚基或苯并呋喃基：(1-3C)烷�；⑷芜x被一個或多個氟取代的(1-4C)烷氧基；(1-3C)烷硫基；或式NRaRb的基團(tuán)，其中Ra和Rb獨立地代表H、(1-3C)烷基或(1-3C)烷�；騌a和Rb與連接它們的氮原子一起代表嗎啉代； 或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物，或所述鹽的溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一些新的式(I)的化合物，制備這些化合物的方法，它們在調(diào)節(jié)激素受體肝臟X受體(LXR)α(NR1H3)和/或β(NR1H2)中的應(yīng)用及在治療臨床疾病包括心血管疾病例如動脈粥樣硬化；炎癥疾病、阿爾茨海默氏病、無論與胰島素抗性是否有關(guān)的脂類病癥(血脂異常)、II型糖尿病和代謝綜合征的其他表現(xiàn)中的應(yīng)用，它們臨床應(yīng)用的方法和包含它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2006-07-13 WO2006/073367 英 |
