| 公開(公告)號 | CN101018783A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(專利)號 | CN200580022281.X |
| 申請日期 | 2005.04.29 |
| 專利名稱 | HEDGEHOG信號傳導(dǎo)途徑的喹喔啉抑制劑 |
| 主分類號 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.30 US 60/566,843 |
| 申請(專利權(quán))人 | 遺傳技術(shù)研究公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 邁克爾·F.·T.·凱勒;理查德·戈德史密斯;丹尼爾·P.·薩瑟林 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-29 PCT/US2005/015121 |
| 進入國家日期 | 2006.12.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物及其鹽和溶劑化物： 其中 A為碳環(huán)或雜環(huán)； X為亞烷基、NR4C(O)、NR4C(S)、NR4C(NH)、NR4SO、NR4SO2、NR4C(O)NH、NR4C(S)NH、C(O)NR4、C(S)NR4、C(NH)NR4、NR4PO或NR4PO(OH)，其中R4為H或烷基； Y為N、CH或CR3； R1選自分別任選地被羥基、鹵素、氨基、硝基、烷基、�；⑼榛酋；�、鹵代烷基或烷氧基取代的烷基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)；所述環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)進一步任選地被-(CH2)s-(Q)u-(CH2)t-Z取代，其中Q為C(O)、S(O)、SO2、C(O)O、OC(O)、NR4C(O)、NR4C(S)、NR4SO、NR4SO2、NR4C(O)NH、NR4C(S)NH、C(O)NR4、或C(S)NR4；Z為羥基、氨基、鹵素、烷基磺酰基、烷氧基、烷氧基羰基、鹵代烷基、碳環(huán)、雜環(huán)，或被羥基、鹵素、氨基、硝基、烷基、�；�、烷基磺酰基、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基或烷氧基烷氧基取代的碳環(huán)或雜環(huán)；s和t獨立地為0至5，u為0或1； R2為分別任選地被羥基、鹵素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺�；蛲檠趸〈柠u素、羥基、烷基、�；蛲檠趸�； R3為分別任選地被羥基、鹵素、氨基、硝基、烷基、�；�、烷基磺�；蛲檠趸〈柠u素、羥基、烷基、酰基或烷氧基； m為0-3； n為0-3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了可用作治療藥治療癌的hedgehog信傳導(dǎo)號的新型抑制劑及其鹽和溶劑化物，其中化合物具有式I通式，其中：A為碳環(huán)或雜環(huán)；X為亞烷基、NR4C(O)、NR4C(S)、NR4C(NH)、NR4SO、NR4SO2、NR4C(O)NH、NR4C(S)NH、C(O)NR4、C(S)NR4、C(NH)NR4、NR4PO或NR4PO(OH)，其中R4為H或烷基；R1選自以下組中：分別任選地被羥基、鹵素、氨基、硝基、烷基、�；�、烷基磺�；⒒蛲檠趸〈耐榛�、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)；R2為分別任選地被羥基、鹵素、氨基、硝基、烷基、�；�、烷基磺酰基或烷氧基取代的鹵素、羥基、烷基、�；蛲檠趸�；R3為分別任選地被羥基、鹵素、氨基、硝基、烷基、�；�、烷基磺�；蛲檠趸〈柠u素、羥基、烷基、酰基或烷氧基；m為0-3；n為0-3。 |
| 國際公布 | 2006-07-27 WO2006/078283 英 |
