| 公開(公告)號(hào) | CN101006081A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580025850.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.01 |
| 專利名稱 | 奈必洛爾及其藥學(xué)可接受鹽、制備方法以及奈必洛爾的藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D407/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D407/12(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.30 IN 811/MUM/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 托倫特藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 拉凱什·佘斯;斯里尼瓦桑朗·維拉文卡塔·阿塔提;哈斯穆赫·馬圖爾布汗·帕特爾;維諾德庫(kù)馬爾·古普塔;蘇尼爾·薩達(dá)南德·納德卡爾尼 |
| 地址 | 印度古吉拉特 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-08-01 PCT/IN2005/000252 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉繼富 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備2H-1-苯并吡喃-2-甲醇，α，α’[亞氨基雙(亞甲基)]雙[6-氟-3，4-二氫-，[2R*[R*[R*(S*)]]]]即式(IX)的奈必洛爾堿或其鹽酸鹽的改進(jìn)方法， 包括步驟： (a)使(A)-6-氟二氫-α-[[(苯甲基)氨基]-甲基]-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇即中間體I 與式(VII-B)的(B)-6-氟-3，4-二氫-2-環(huán)氧乙基-2H-1-苯并吡喃 在諸如本文所限定的合適有機(jī)溶劑存在下反應(yīng)，并在-5～-25℃溫度下分離，進(jìn)一步將反應(yīng)物料維持在所述分離溫度下2～40小時(shí)，產(chǎn)生式(VIII)的苯甲基化奈必洛爾， (b)通過已知方法利用10％披鈀碳使在以上步驟(a)中獲得的式(VIII)苯甲基化奈必洛爾去苯甲基化，形成式(IX)的奈必洛爾堿， (c)利用諸如在本文中所限定的合適有機(jī)溶劑以及鹽酸來轉(zhuǎn)化以上步驟(b)所得式(IX)的奈必洛爾堿，以獲得式(I)的鹽酸奈必洛爾， (d)分離以上步驟(c)的反應(yīng)產(chǎn)物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種用于合成奈必洛爾或其藥學(xué)可接受鹽、尤其是式(I)的鹽酸鹽的改進(jìn)方法。本發(fā)明還提供新的T1型奈必洛爾及其藥學(xué)可接受鹽。本發(fā)明還提供固體口服劑型的式(I)鹽酸奈必洛爾的藥物組合物及其制備方法，其不使用潤(rùn)濕劑并且任選地使用粘合劑和/或崩解劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-03-09 WO2006/025070 英 |
