| 公開(公告)號 | CN100349892C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480002737.1 |
| 申請日期 | 2004.02.12 |
| 專利名稱 | 抗菌的吲哚酮唑烷酮、它們的制備中間體和含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D413/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/04(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.2.24 US 60/449,734 |
| 申請(專利權)人 | 法瑪西雅厄普約翰有限責任公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T-J·鮑伊爾 |
| 地址 | 美國密執(zhí)安州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-12 PCT/IB2004/000466 |
| 進入國家日期 | 2005.07.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物 式I 或其藥學上可接受的鹽，其中： A是結(jié)構(gòu)i n是0或1； X是O、S、NH、N烷基、NOH和NO烷基； Z是NHC(＝O)R1、NHC(＝S)R1、C(＝O)NHR1、C(＝O)N(H)OH、NHC(＝NCN)R1、NH-het1、O-het1、S-het1或het2； W是H、NH2、NHC1-4烷基、C1-4烷基、C2-4烯基、-(CH2)mC(＝O)C1-4烷基、OC1-4烷基、SC1-4烷基、(CH2)mC3-6環(huán)烷基、CH＝CH-芳基、CH＝CH-het1、CH2C(＝O)-芳基或CH2C(＝O)-het1，所述烷基、芳基或het可選地分別是取代的烷基、取代的芳基或取代的het； R2和R3獨立地是H或F； R4是H、Cl、F、CH3、CF3、NH2、NO2或CN； R5和R6獨立地是H、烷基、取代的烷基、-S烷基、-O烷基、烯基、取代的烯基、羥基、芳基或鹵素； R7是H、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、C(＝O)烷基、C(＝O)取代的烷基、芳基、烯基、取代的烯基、het、取代的het或取代的芳基； het1是C-連接的五-(5)或六-(6)元雜環(huán)，它含有1-4個選自氧、硫和氮的雜原子； het2是N-或C-連接的五-(5)或六-(6)元雜環(huán)，它含有1-4個選自氧、硫和氮的雜原子； 每個m獨立地是0、1或2； 其中： 術語“取代的烷基”表示這樣一種烷基部分，它具有1-4個選自下組的取代基：鹵素、het、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基、-OQ10、-SQ10、-S(O)2Q10、-S(O)Q10、-OS(O)2Q10、-C(＝NQ10)Q10、-C(＝NOQ10)Q10、-SC(O)Q10、-NQ10Q10、-C(O)Q10、-C(S)Q10、-C(O)OQ10、-OC(O)Q10、-C(O)NQ10Q10、-C(O)C(Q16)2OC(O)Q10、-CN、＝O、＝S、-NQ10C(O)Q10、-NQ10C(O)NQ10Q10、-S(O)2NQ10Q10、-NQ10S(O)2Q10、-NQ10S(O)Q10、-NQ10SQ10、-NO2和-SNQ10Q10，het、環(huán)烷基、環(huán)烯基和芳基中每一個都可以可選地被1-4個獨立選自鹵素和Q15的取代基取代； 術語“取代的芳基”表示這樣一種芳基部分，它具有1-3個選自下組的取代基：-OQ10、-SQ10、-S(O)2Q10、-S(O)Q10、-OS(O)2Q10、-C(＝NQ10)Q10、-SC(O)Q10、-NQ10Q10、-C(O)Q10、-C(S)Q10、-C(O)OQ10、-OC(O)Q10、-C(O)NQ10Q10、、-C(O)C(Q16)2OC(O)Q10、-CN、-NQ10C(O)Q10、-NQ10C(O)NQ10Q10、-S(O)2NQ10Q10、-NQ10S(O)2Q10、-NQ10S(O)Q10、-NQ10SQ10、-NO2、-SNQ10Q10、烷基、取代的烷基、het、鹵素、環(huán)烷基、環(huán)烯基和芳基，該het、環(huán)烷基、環(huán)烯基和芳基可以可選地被1-3個選自鹵素和Q15的取代基取代； 術語“取代的het”表示這樣一種het部分，它具有1-4個選自下組的取代基：-OQ10、-SQ10、-S(O)2Q10、-S(O)Q10、-OS(O)2Q10、-C(＝NQ10)Q10、-C(＝NOQ10)Q10、-SC(O)Q10、-NQ10Q10、-C(O)Q10、-C(S)Q10、-C(O)OQ10、-OC(O)Q10、-C(O)NQ10Q10、-C(O)C(Q16)2OC(O)Q10、-CN、-NQ10C(O)Q10、-NQ10C(O)NQ10Q10、-S(O)2NQ10Q10、-NQ10S(O)2Q10、-NQ10S(O)Q10、-NQ10SQ10、-NO2、-SNQ10Q10、烷基、取代的烷基、het、鹵素、環(huán)烷基、環(huán)烯基和芳基，取代的het也可以被一個或多個＝O或＝S取代基取代，其條件是O或S鍵合于這樣的環(huán)原子處，該環(huán)原子能夠支持該環(huán)原子與O或S之間的雙鍵，該het、環(huán)烷基、環(huán)烯基和芳基可以可選地被1-3個選自鹵素和Q15的取代基取代； 術語“取代的烯基”表示這樣一種烯基部分，它包括1-3個選自下組的取代基：-OQ10、-SQ10、-S(O)2Q10、-S(O)Q10、-OS(O)2Q10、-C(＝NQ10)Q10、-C(＝NOQ10)Q10、-SC(O)Q10、-NQ10Q10、-C(O)Q10、-C(S)Q10、-C(O)OQ10、-OC(O)Q10、-C(O)NQ10Q10、-C(O)C(Q16)2OC(O)Q10、-CN、＝O、＝S、-NQ10C(O)Q10、-NQ10C(O)NQ10Q10、-S(O)2NQ10Q10、-NQ10S(O)2Q10、-NQ10S(O)Q10、-NQ10SQ10、-NO2、-SNQ10Q10、烷基、取代的烷基、het、鹵素、環(huán)烷基、環(huán)烯基和芳基，該het、環(huán)烷基、環(huán)烯基和芳基可以可選地被1-3個選自鹵素和Q15的取代基取代； 術語“取代的烷氧基”表示這樣一種烷氧基部分，它包括1-3個選自下組的取代基：-OQ10、-SQ10、-S(O)2Q10、-S(O)Q10、-OS(O)2Q10、-C(＝NQ10)Q10、-SC(O)Q10、-NQ10Q10、-C(O)Q10、-C(S)Q10、-C(O)OQ10、-OC(O)Q10、-C(O)NQ10Q10、-C(O)C(Q16)2OC(O)Q10、-CN、＝O、＝S、-NQ10C(O)Q10、-NQ10C(O)NQ10Q10、-S(O)2NQ10Q10、-NQ10S(O)2Q10、-NQ10S(O)Q10、-NQ10SQ10、-NO2、-SNQ10Q10、烷基、取代的烷基、het、鹵素、環(huán)烷基、環(huán)烯基和芳基，該het、環(huán)烷基、環(huán)烯基和芳基可以可選地被1-3個選自鹵素和Q15的取代基取代； 術語“取代的環(huán)烯基”表示這樣一種環(huán)烯基部分，它包括1-3個選自下組的取代基：-OQ10、-SQ10、-S(O)2Q10、-S(O)Q10、-OS(O)2Q10、-C(＝NQ10)Q10、-SC(O)Q10、-NQ10Q10、-C(O)Q10、-C(S)Q10、-C(O)OQ10、-OC(O)Q10、-C(O)NQ10Q10、-C(O)C(Q16)2OC(O)Q10、-CN、＝O、＝S、-NQ10C(O)Q10、-NQ10C(O)NQ10Q10、-S(O)2NQ10Q10、-NQ10S(O)2Q10、-NQ10S(O)Q10、-NQ10SQ10、-NO2、-SNQ10Q10、烷基、取代的烷基、het、鹵素、環(huán)烷基、環(huán)烯基和芳基，該het、環(huán)烷基、環(huán)烯基和芳基可以可選地被1-3個選自鹵素和Q15的取代基取代； 術語“取代的氨基”表示這樣一種氨基部分，其中氨基上的一個或兩個氫被選自下 |
| 摘要 | |
| 國際公布 | 2004-09-02 WO2004/074282 英 |
